吗啉甲脒氢溴酸盐的制备和应用
发布日期:2021/7/14 9:31:00
背景及概述[1]
吗啉甲脒氢溴酸盐是一种有机中间体，可由硫脲与溴乙烷先制备乙基异硫脲氢溴酸盐，然后与吗啡啉反应得到吗啉甲脒氢溴酸盐。
制备[1]
步骤1：硫脲（10.0g,0.13mol）溶解于无水乙醇(30mL)中，加入溴乙烷(15.8g, 0.14mol)，升温至40℃，直至反应物全溶，再在50℃下搅拌过夜。冷至室温，减压蒸除溶剂， 得乙基异硫脲氢溴酸盐（粗品26g）。
步骤2：乙基异硫脲氢溴酸盐（粗品24g）和吗啡啉(13.6g,0.156mol)共同溶于水 (100mL)中，110℃回流搅拌4小时。将反应液冷至室温，减压浓缩，并以乙醇带水两次，再以甲基叔丁基醚洗涤，得吗啉甲脒氢溴酸盐（27g，96%）。MS(ESI+)m/z=130[M+1]+。
应用[2]
吗啉甲脒氢溴酸盐可用于制备具有下述结构的抑制RORγ和其他用途的嘧啶三环烯酮衍生物。该类化合物具有消炎和/或抗氧化特性。
参考文献
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310522547.3 具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，其制备方法和用途
[2] From PCT Int. Appl., 2018111315, 21 Jun 2018
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