托莫西汀的功效与作用

盐酸托莫西汀（Atomoxetine Hydrochloride）由礼来研发，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，适用于治疗注意缺陷多动障碍。首先于2002年11月26日获FDA批准上市，之后于2009年4月22日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。

功效与作用

托莫西汀系甲苯氧苯丙胺衍生物,为一选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药.可选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体,增强去甲肾上腺素功能,发挥抗多动障碍和抗抑郁作用.对胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺及α肾上腺素等其他神经递质受体几无亲和力.主要用于注意缺陷与多动障碍,亦用于治疗抑郁症.

口服吸收良好,食物不影响其吸收程度,但可降低其吸收速率,tamx为1~2h,主要分布在全身体液内,血浆蛋白结合率可达98%.在肝内通过CYPD6酶途径和随后的葡糖醛酸化而广泛代谢,其主要代谢物为4-羟基托莫西汀.大部分经肾随尿排出,少量随粪排出.412为4~5h,代谢能力差者可达22h.

用法及用量

儿童剂量:口服,体重≤70kg,前3d,0.5mg/(kg·d),第4日起逐渐增加至1.2mg/(kg·d),每日早晨顿服或分早晚两次服,剂量不应超过1.4mg/(kg·d)或100mg/d,选其中较小的一个剂量;体重>

70kg,前3d,40mg/d,第4日起逐渐增加至80ng/d,每日早晨顿服或分早、晚两次服,2~4周后,如未达疗效,可增至100mg/d,剂量不应超过100mg/d.成人剂量:同70kg以上儿童.

注意事项与副作用危害

①对本品过敏或闭角型青光眼、正在服用单胺氧化酶抑制药或停用单胺氧化酶抑制药未超过2周患者禁用.②<6岁儿童、高血压和心脏病、低血压或有低血压倾向、肝及肾功能不全、代谢功能较弱、有药物依赖、有尿潴留或膀胱功能异常等患者慎用.③可引起心悸、舒张压增高和心率加快.④可引起头晕、头痛、失眠、嗜睡、焦虑和震颤.⑤偶见躁狂和自杀倾向.⑥可引起体重下降,且与剂量相关.⑦可引起口干、恶心、呕吐、食欲减退、消化不良和腹痛等胃肠道反应.⑧常见尿潴留和排尿困难.⑨可引起咳嗽.⑩亦可引起皮疹、荨麻疹、瘙痒、血管性水肿等.①不可与CYP2D6抑制药合用.⑩不可与沙丁醇胺合用.③操作机器、驾驶汽车患者慎用.