灭蝇胺的作用及用法用量

发布日期:2020/10/21 8:45:43

【背景及概述】^[1][2][3]

灭蝇胺英文通用名称 cyromazine (ISO，ANSI，BSI)，潜克、美克、果蝇灭、钻皮净、斑蝇敌、潜蝇灵、灭蝇宝、速杀蝇、潜力、蛆蝇克、乐灭斑潜蝇、深能、Trigard；Larvadex；Armor；Betrazin；Neporex；Vetrazine(兽用)。灭蝇胺（Cyromazine）是一种三嗪类化合物，对昆虫生长起调节作用，属新型高效、低毒、含氮杂环类杀虫剂，对防治双翅目昆虫幼虫和蛹具有特殊的生理活性，具有内吸传导作用，可以干扰蜕皮和化蛹，使其在形态上发生畸变，导致成虫羽化受到抑制或不全，从而达到控制双翅目害虫繁殖过量、减少害虫数量的目的，是目前防治双翅目昆虫病虫害效果较好的生态农药灭蝇胺最早由瑞士汽巴-嘉基（Ciha-Gergy）公司开发，并于 20 世纪六七十年代推出用于防治昆虫的病虫害农药，由于它对双翅目昆虫的专有生长调节作用，在世界范围得到了广泛推广，在美国，灭蝇胺主要用于防治蔬菜斑潜蝇、杀灭家禽饲料蝇卵、防治牲畜体表绿蝇、公共场所卫生灭蝇等。

目前灭蝇胺在我国共登记 91 个品种，主要剂型包括可湿性粉剂、悬浮剂、水分散粒剂和可溶粉剂，登记作物仅有菜豆、花卉、黄瓜和生姜 4 种，但相关研究表明灭蝇胺对多种作物虫害效果显著，建议加强引导，推行登记使用，促进用药合理合法。灭蝇胺作为高效、低毒生态农药，已广泛应用于农业生产，但须加强该药的合理使用。目前我国灭蝇胺最高残留限量标准体系并不健全，例如灭蝇胺在食用菌中农药最高残留限量就缺乏相应标准，为种植安全埋下隐患，造成了大量灭蝇胺农药残留，难以保障食用菌的质量安全；此外农户应注意灭蝇胺的合理施用，须按照有关农药使用标准规范进行，若是擅自提高浓度与使用次数，则会增加残留风险。

【规格】^[1]

75%可湿性粉剂A-6808，15%可湿性粉剂 A-7161，10%水溶剂A-6963。可溶性粉剂(500g/ kg)，可溶性颗粒剂(20g/kg)，胶悬剂(100g/kg)，可湿性粉剂(750g/kg)。30%、50%、70%、75%可湿性粉剂，20%、50%灭蝇胺可溶性粉剂，10%悬浮剂

【作用及用法用量】^[1]

防治斑潜蝇不要等见到潜叶虫道时再重视防治，此时已失去防治适期，主要是观察叶片上是否出现针尖状小白点和田间是否有 2mm大小左右的小蝇在飞就应开始防治。防治斑潜蝇幼虫适期为斑潜蝇产卵盛期至幼虫孵化初期，1～ 2龄期，防治成虫以上午8时施药为宜。

(1) 黄瓜美洲斑潜蝇。每亩用10%灭蝇胺悬浮剂80～100ml(折合灭蝇胺有效成分120～150g/hm²)；或用30%灭蝇胺可湿性粉剂26.7～33.3g(折合灭蝇胺有效成分 120～150g/hm²)；或用50%灭蝇胺可湿性粉剂25～30g(折合灭蝇胺有效成分187.5～225g/hm²)；或用 75%灭蝇胺可湿性粉剂10～15g(折合灭蝇胺有效成分112.5～168.75g/hm²)，对水均匀喷雾。

(2) 防治黄瓜斑潜蝇。每亩用70%灭蝇胺可湿性粉剂14～ 21g(折合灭蝇胺有效成分147～220.5g/hm²)，对水均匀喷雾。

(3) 防治菜豆斑潜蝇。每亩用20%灭蝇胺可溶性粉剂40～60g(折合灭蝇胺有效成分120～180g/hm²)；或用50%灭蝇胺可溶性粉剂15～20g (折合灭蝇胺有效成分112.5～150g/hm²)，对水均匀喷雾。

据资料介绍，灭蝇胺不仅可有效防除蔬菜斑潜蝇、美洲斑潜蝇，还可防除观赏植物等潜叶蝇。用 150mg/L对菊花进行叶面喷洒，可防治潜蝇，持效期在7天以上。温室作物黄瓜、番茄用药量为75g/hm²，对潜蝇有良好防效。用650g/hm²颗粒剂单独处理土壤，防治潜蝇效果达80天以上。

【药理作用】^[1]

本品属1，3，5-三嗪类昆虫生长调节剂，对双翅目幼虫有特殊活性，有强内吸传导作用。诱使双翅目幼虫和蛹在形态上发生畸变，成虫羽化不全或受抑制。

【药物相互作用】^[1]

灭蝇胺不可与碱性药剂混用

【毒性】^[3]

大鼠急性口服毒性LD₅₀3387mg/kg(原药)；经皮LD₅₀>3100mg/kg(原药)。大鼠急性吸入 LC₅₀>2，720mg/m³(4小时)；对兔皮肤弱刺激，对眼无刺激。对虹鳟鱼、鲤鱼LC₅₀>100mg/L；蓝鳃鱼和鲶LC₅₀>90mg/L。对短尾白鹌鹑LD₅₀为1785mg/ kg(有效成分)；野鸭LD₅₀>2510mg/kg(有效成分)。两年饲喂试验无作用剂量：大鼠为300mg/kg饲料。小鼠1g/kg饲料。对人的ADI为0.02mg/kg体重。日本鹌鹑LD₅₀2338mg/kg，北京鸭LD₅₀>1g/kg。对成人蜜蜂无毒。水蚤LD₅₀(48小时)>9.1mg/L。按照我国农药毒性分级标准，灭蝇胺属低毒农药。原药雄性大鼠急性经口LD₅₀>4640mg/kg，雌性大鼠急性经口LD₅₀3160(1860-5380)mg/kg。原药大鼠急性经皮LD₅₀>2000mg/kg。对兔眼睛有轻度刺激作用，对兔皮肤无刺激作用，对豚鼠无致敏作用。实验条件下未见致癌、致畸、致突变作用。对蜜蜂、鸟类低毒。对鱼低毒，95%灭蝇胺原药对鲤鱼的LC₅₀(96小时)为95.48mg/L。50%灭蝇胺可湿性粉剂为低毒农药。雄性大鼠急性经口LD₅₀为2170(16704410)mg/kg，雌性大鼠急性经口LD₅₀为1470mg/kg。大鼠急性经皮LD₅₀ >2150mg/kg。对兔眼睛有中度刺激，对兔皮肤无刺激作用。

【制备】^[4]

方法:1：三聚氯氰与氨水在常温下搅拌反应，过滤得双氨基取代物 3( 6- 氯- 2，4- 二氨基- 1，3，5- 三嗪)，再与环丙胺在 110 反应得灭蝇胺，该方法路线简捷，操作简便，但最后一步要加入过量的价格较高的环丙胺，后处理时需要回收，给该工艺增加了难度. 两步反应总收率69. 7% 。

方法2：经低温环丙氨代和常温氨代一勺烩反应得中间体 4( 6-氯- 2- 环丙氨基- 4- 氨基-1，3，5- 三嗪) ，再加压氨代得目标物 1，该方法第 1 步必需使用丙酮、二氯甲烷、苯、等可溶解三聚氯氰的有机溶剂，并以氢氧化钠作缚酸剂，成本有所增加，但节约了环丙胺的用量，且第 2 步反应可以加入过量的液氨作碱，后处理简单，从综合效益来看是一条比较适用的合成路线，两步反应总收率 72. 1% 。