青霉震颤素A的抗肿瘤活性研究

背景及概述^[1-3]

青霉震颤素A(Penitrem A)，是一种由特定的曲霉属真菌(Aspergillus)、麦角属真菌(Claviceps)和青霉属真菌(Penicillium)产生的真菌类神经毒素，能够抑制平滑肌钾离子通道，首次从引起羊神经症状的霉败饲料中分离得到，主要侵害中枢神经,使动物出现震颤、惊厥，甚至死亡。

Wilson 等从以神经症状为主的绵羊中毒的饲料中分离出震颤毒素，他进一步指出，该毒素作用于背髓，导致实验动物应激性增强、震颤和抽搐。青霉震颤素 A使小鼠发生震颤的剂量为0.25mg／kg 体重，经腹腔注射LD50为 1.05m g／kg。震颤毒素属神经毒，此外，它还可引起肾功能损害。

抗肿瘤活性研究^[4]

以往对青霉震颤素A的研究多集中在药理性质和动物毒性方面，抗肿瘤活性研究鲜有报道。湖南科技职业学院药学院陈淑娟等人首次从红豆杉内生真菌发酵产物中分离得到青霉震颤素A，且青霉震颤素A对恶性黑色素癌细胞 A375 有一定的抑制作用，呈明显的剂量‐效应关系，其 IC50 为 27.24μg/mL，确定了南方红豆杉内生真菌代谢产物的细胞毒性。本研究佐证了植物内生真菌可以产生具有生物活性的代谢产物，以增强宿主植物对抗生存环境胁迫的能力，保护宿主植物免受其他微生物的危害。利用红豆杉内生真菌发酵获得抗肿瘤活性成分是一个可行的途径，本研究也为抗肿瘤药物的开发提供了实验依据。

参考文献

[1] 兽医辞典

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201610928188.5 一种青霉震颤素结合抗原及其抗体的制备与应用

[3]何祖平, 袁慧. 青霉毒素的毒性作用研究进展[J]. 动物毒物学, 2000, 15(1):22-26.

[4]陈淑娟,刘佳佳,杨栋梁,袁遥.南方红豆杉内生真菌的抗肿瘤产物震颤毒素的研究[J].菌物学报,2018,37(01):120-125.