2-氟苯基碘化锌的应用举例

发布日期:2021/4/30 15:55:49

背景及概述^[1]

2-氟苯基碘化锌是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备大麻素受体调节剂和雌激素受体β（ERβ）激动剂。

应用^[1-2]

应用一、

2-氟苯基碘化锌可用于制备具有下述结构的大麻素受体调节剂。目前公认的大麻素受体有：CB1、CB2受体，20世纪90年代初分别克隆了体内与大麻素结合的CB1和CB2受体。CB1受体由473个氨基酸，7个跨膜结构域构成，CB2受体由360个氨基酸，7个跨膜结构域构成，均属于G蛋白偶联受体。大麻素受体调节剂对治疗多发性硬化、疼痛和肝纤维化等疾病具有较好的疗效。

应用二、

2-氟苯基碘化锌可用于制备具有下述结构的雌激素受体β（ERβ）激动剂。ERβ在保护免受神经退行性障碍(如阿耳茨海默病以及帕金森病)方面以及潜在地由于创伤和心血管刺激所引起的那些病症方面可具有重要作用。选择性ERβ激动剂的治疗作用包括前列腺癌和乳癌、自身免疫性疾病、结肠癌、免疫系统恶化、神经变性、心血管功能以及骨功能。