氮杂环庚烷-2,4-二酮的应用举例

背景及概述^[1-3]

氮杂环庚烷-2,4-二酮是一种医药中间体，可用于制备5-HT2A受体拮抗剂和IRAK抑制剂等医药用途。

应用^[1-3]

应用一、

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于制备具有下述结构的稠合内酰胺衍生物。该类化合物对血清素5-HT2A受体具有拮抗剂活性且对血清素5-HT1A受体具有激动剂活性，并且可用作用于治疗神经精神病学疾病的药物。

应用二、

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于制备具有下述结构的烷氧基氨基衍生物。该类化合物对电压门控钙通道的α2δ亚单元，更具体地对α2δ-1亚单元具有大的亲和性，并且其在优选实施方案中还对去甲肾上腺素转运蛋白(NET)具有抑制效果，由此导致对于治疗疼痛和疼痛相关障碍的双重活性。

应用三、

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于制备具有下述结构的嘧啶吡唑基衍生物，该类化合物可作为IRAK抑制剂。IRAK抑制剂提供用于治疗和/或预防疾病的方法，该疾病是选自自身免疫、炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌和病毒感染、过敏反应、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏病、血小板聚集、癌症、移植、精子活力、红细胞缺乏、移植物排斥、肺损伤、呼吸疾病和缺血性病症。

参考文献

[1] [中国发明] CN201980049183.7 稠合内酰胺衍生物

[2] [中国发明] CN201880069540.1 用于治疗疼痛和疼痛相关病症的新的烷氧基氨基衍生物

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201580011885.8 嘧啶吡唑基衍生物及其作为IRAK抑制剂的用途