2-苯乙脒盐酸盐的制备和应用

背景及概述^[1]

2-苯乙脒盐酸盐是一种有机中间体，可由苯乙腈为原料与氯化氢反应制备得到。有文献报道其可用于制备稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂。

制备^[1]

将苯乙腈(0.1mol)投于80mL无水乙醚中，加入无水甲醇 (4.8mL，0.12mol)，于冰盐浴中通入干燥HCl，室温下继续搅拌6h，减压浓缩 至干，尽可能浓干溶剂，减少HCl残留，的白色固体，继续于冰水浴中滴加3molL^-1的NH₃甲醇溶液100mL，滴毕，室温搅拌过夜，减压浓缩至干，用适量乙酸乙 酯浸洗，过滤，烘干的白色固体(收率95.6％)。

应用^[2-3]

报道一、

2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有下述三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂结构的化合物。稠环并二氮类化合物，包括氯氮卓、地西泮、氟西泮、阿普唑仑、奥沙西泮等，可以作为镇静药和抗焦虑药，主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状等。

应用二、

2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有下述嘧啶结构的DPP-IV(二肽基肽酶-IV)抑制剂，DPP-IV(二肽基肽酶-IV)抑制剂通过抑制DPP-IV来调节血糖代谢，已成为治疗2型糖尿病非常有前景的方法。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用

[2] [中国发明] CN202011105476.3 一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂*化合物及其制备方法

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用