胆碱酯酶抑制剂-甲硫酸新斯的明

新斯的明能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，提高体内乙酰胆碱的浓度，从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌的作用较强，兴奋腺体、虹膜和支气管平滑肌及抑制心血管的作用较弱；对中枢作用不明显。

新斯的明对骨骼肌的作用最强，兴奋骨骼肌作用除与其抑制胆碱酯酶作用有关外，还与其能直接兴奋运动终板上的 N 受体，以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱有关。新斯的明内服难吸收，也不易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率为 15％～25％。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，以季铵醇和原形从尿中排泄。经肝脏代谢的部分从胆道排出。

适应症：

常用于严重和紧急的重症肌无力、手术后的腹气胀、尿潴留。可用于竞争型肌松药的过量中毒、阵发性室上性心动过速。亦用于脑外伤后的运动障碍、结核性脑膜炎、脊髓灰白质炎及脑炎等病恢复期的瘫痪、视神经萎缩及神经炎等症。其它内科、妇科及五官科的各种弛缓麻痹、肌肉和神经官能症等。

产品优势：

甲硫酸新斯的明是由Flamel Technologies公司成功研发，与2013年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准，用于手术后逆转非去极化型神经肌肉阻滞剂的效应。甲硫酸新斯的明是一种胆碱酯酶抑制剂，通过在胆碱能神经冲动传导部位与乙酰胆碱酯酶竞争性结合而抑制胆碱酯酶的水解。甲硫酸新斯的明通过促进神经肌肉接头处的冲动传导而提高胆碱能神经活性，其增高突触乙酰胆碱水平的能力是其有效逆转神经肌肉阻滞效应的基础。临床研究表明，甲硫酸新斯的明联合间歇导尿技术治疗神经源性膀胱，与行间歇导尿技术治疗相比，能更有效恢复患者建立自主排尿的功能, 缩短建立自主排尿时间, 减少插管次数, 降低了尿路感染的几率, 患者更易接受, 有望占领更大的市场份额。

拓展资料：神经源性膀胱是脊髓损伤和脑卒中患者最常见的并发症和死亡原因 , 表现为尿失禁或尿潴留。目前国内、省内治疗神经源性膀胱常用的方法是间歇导尿技术或在间歇导尿的基础上联合针灸、电疗, 促进膀胱功能恢复。此种方法建立自主排尿的时间较长, 导尿频繁, 增加了尿道损伤、尿路感染的几率和患者的痛苦和经济负担。