3-[2-(BOC-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐的应用举例
发布日期:2021/3/30 11:37:11
背景及概述[1]
3-[2-(BOC-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐是一种药物合成片段,广泛应用于药物发现过程中。有文献报道其可用于制备铜绿假单胞菌来源的弹性蛋白酶LasB的有效抑制剂。
应用[1]
3-[2-(BOC-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐可用于制备具有下述结构的能抑制铜绿假单胞菌来源的弹性蛋白酶LasB的有效抑制剂,该弹性蛋白酶LasB在生物膜形成中很重要。由于分泌的LasB会降解宿主的许多免疫蛋白并引起组织损伤,因此LasB也与细菌性疾病病理有关。LasB,也称为假单胞菌溶菌素(pseudolysin),被分泌到生产者生物体的环境中,在此LasB可以通过蛋白水解攻击许多宿主免疫蛋白(例如免疫球蛋白、细胞因子、SP-A)和组织蛋白(例如弹性蛋白)。LasB无哺乳动物同系物。LasB攻击宿主蛋白的能力有助于免疫逃避(例如避免SP-A介导的吞噬作用,和降解免疫球蛋白),同时促进组织入侵和长期定植。因此,抑制LasB使宿主有能力更好地应对免疫攻击。
参考文献
[1] [中国发明] CN201880033802.9 作为抗生素的化合物
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