柴胡皂苷I的医药用途举例

背景及概述^[1]

柴胡皂苷I是柴胡中的一种天然产物。锥叶柴胡中主要含有柴胡次皂苷F、柴胡次皂苷G、柴胡次皂苷I、柴胡皂苷C、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D等。锥叶柴胡是伞形科柴胡属锥叶柴胡BupleurumbicauleHelm的干燥根，是收载于内蒙古中药材标准的地方习用药材，主产于内蒙古、东北地区。皂苷类成分为柴胡属药用植物的主要活性成分，现代药理学研究表明柴胡皂苷具有抗炎、镇痛镇静、保肝、抗抑郁、抗癌等作用。

医药用途^[1]

CN201810458558.2报道了一种用于替代锥叶柴胡制备肿瘤治疗药物的组合物，可用于等效替代锥叶柴胡制备AMPK基因表达抑制剂的组合物。该组合为由柴胡次皂苷F、柴胡次皂苷I、柴胡皂苷C、柴胡皂苷A和柴胡皂苷D组成。上述组合物可用于制备等效替代锥叶柴胡制备AMPK基因表达抑制剂。

有益效果：

(1)由柴胡次皂苷F、柴胡次皂苷I、柴胡皂苷C、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D组成的组合物基本可以等效替代锥叶柴胡对AMPK基因表达的抑制效应，二者强度相当；该组合物可以用于等效替代锥叶柴胡制备AMPK基因表达抑制剂；本领域技术人员知道，抑制AMPK基因表达可以有效抑制前列腺癌细胞的增殖(RNA干扰沉默AMPK对前列腺癌细胞生物学行为影响，中华肿瘤防治杂志2018年1月第25卷第2期)，因此，该组合物可以用于等效替代锥叶柴胡制备前列腺癌治疗药物；

(2)由柴胡次皂苷F、柴胡次皂苷I、柴胡皂苷C、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D组成的组合物中，柴胡皂苷C对AMPK基因表达的独立抑制率是12％，其他4种成分对AMPK基因表达的组合抑制率是23％，二者之和(12％+23％＝35％)显著小于5种成分对AMPK基因表达的组合抑制率54％，这种1+1＜2的现象体现了该组合物中柴胡皂苷C与其他4种成分存在明显的协同抑制AMPK基因表达的效应。

参考文献

[1][中国发明]CN201810458558.2一种用于替代锥叶柴胡制备前列腺癌治疗药物的组合物及其测定方法