3-溴-2-氯苯酚的应用举例
发布日期:2021/3/11 11:13:52
背景及概述[1-2]
3-溴-2-氯苯酚是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备PD-1/PD-L1抑制剂以及D2受体和DAT受体双重抑制剂。
应用[1-2]
应用一、
3-溴-2-氯苯酚可用于制备具有下述结构的化合物，该类化合物是一种PD-1/PD-L1抑制剂。已经证明，在许多系统中使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1/PD-L1的连接可恢复和增强T细胞活化。患有晚期癌症的患者受益于使用PD-L1单克隆抗体的疗法。肿瘤和慢性感染的临床前动物模型已经证明，用单克隆抗体阻断PD-1/PD-L1通路可以增强免疫反应并导致肿瘤排斥或对感染的控制。借助于PD-1/PD-L1阻断的抗肿瘤免疫疗法可增强对多种组织学上不同的肿瘤的治疗性免疫反应。
应用二、
3-溴-2-氯苯酚可用于制备具有下述结构的四氢吡咯类化合物，该类化合物对D2受体和DAT受体具有双重抑制作用，可以有效治疗精神分裂症并改善阴性症状和认知功能，同时减少椎体副作用和催乳素的分泌。
参考文献
[1] [中国发明] CN201980013093.2 PD-1/PD-L1抑制剂
[2] [中国发明] CN201811600639.8 四氢吡咯类化合物、其制备方法、药物组合物及用途
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