2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸的制备和应用举例

发布日期:2021/3/8 13:31:32

背景及概述^[1]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸是一种有机中间体，可由2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸酯水解得到。有文献报道2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于制备具有ENPP2抑制活性或者对于由LPA造成的排尿障碍有效的化合物。

制备^[1]

在回流温度下将2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸叔丁酯（5 mmol），KSF粘土（1.0 g）的乙腈（10 mL）混合物搅拌指定的时间，以完成反应。如TLC所示，完全转化后，将反应混合物过滤并用乙酸乙酯（215 mL）洗涤。合并的有机层经无水Na₂SO₄干燥，真空浓缩，并通过硅胶柱色谱法（Merck，100-200目，乙酸乙酯-己烷，2：8）纯化，得到2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸，产率87％。

应用^[2]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于制备具有下述结构的四氢咔啉衍生物。该类化合物可作为预防或治疗排尿障碍的药物有用，所述排尿障碍尤其是伴有前列腺肥大的排尿障碍和/或改善其伴有排尿障碍的症状(尿线缓慢，尿流分叉，尿流中断，排尿延迟，排尿困难，尿末滴沥等)。另外，本类化合物是治疗癌症、间质性肺炎或肺纤维化、硬皮病、疼痛、纤维肌痛或类风湿关节炎的有用的物质。