对三氟甲氧基苯甲醛的制备和应用

背景及概述^[1-2]

对三氟甲氧基苯甲醛是一种医药中间体，可由4-三氟甲氧基溴苯与一氧化碳一步制备得到。有文献报道其可用于制备治疗结核病的化合物。

制备^[1]

在带有回流冷凝器和进气管的烧瓶中，加入3.62 g 4-三氟甲氧基溴苯，0.21 g双（三苯基膦）钯二氯化物和1.53 g甲酸钠与15 ml DMF混合，搅拌并在通入CO的条件下加热至110 ℃。 完成反应（GC）后，将反应混合物冷却至21℃，并通过硅胶过滤从催化剂中分离。 得到的粗产物含有91％的对三氟甲氧基苯甲醛和7％的4-三氟甲氧基苄基醇（百分比基于GC中的面积比例）。

应用^[2]

对三氟甲氧基苯甲醛可用于制备具有下述嘧啶酮类结构的化合物。该类化合物可用于治疗结核病。结核病(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)感染导致的一种非常古老的传染病。该疾病通常由结核分枝杆菌感染所引起并破坏人体的肺脏及其他系统和器官，形成结核结节、浸润、干酪样变或空洞，常见临床表现包括长期低热、咳痰、咯血等。

参考文献

[1] From Eur. Pat. Appl., 1059280, 13 Dec 2000

[2] [中国发明] CN202010633523.5 嘧啶酮类衍生物及其制备方法和在抗结核杆菌感染中的应用