盐酸维拉帕米的精制方法和临床应用举例

背景及概述^[1]

盐酸维拉帕米化学名称是α-[3-[[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。本品为钙离子拮抗剂，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。用于治疗阵发性室上性心动过速。也可用于急慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，对于房室交界区心动过速疗效也较好；亦可用于心房颤动心房扑动，房性早搏。

精制方法^[1]

将25克(HPLC为96.5％)的盐酸维拉帕米加入装有搅拌和回流冷凝器的250毫升的圆底反应瓶中，加入175毫升丙酮和5毫升水，加热回流使其溶解后，加入1.2克活性炭，过滤，搅拌下冷却至15℃析出结晶。过滤，丙酮淋洗，100℃干燥得产品19.7克，HPLC显示纯度大于99.5％(面积归一化法)，熔点：141.5-145℃。

临床应用研究^[2-3]

应用一、

任新光等人探讨了天麻素注射液联合盐酸维拉帕米片对丛集性头痛（CH）急性发作的疗效。方法：选取新蔡县人民医院2018年6月至2019年9月收治的88例CH患者作为研究对象,采用交替分组法将其分为A组和B组,各44例。A组接受盐酸维拉帕米片治疗,B组在A组基础上,联合天麻素注射液治疗,治疗2周后,比较两组临床疗效、炎症因子水平、症状积分,并对比两组治疗过程中不良反应。结果：治疗2周后,B组临床总有效率高于A组,差异有统计学意义（P<0.05）;两组治疗后血清TNF-α、hs-CRP、IL-1水平均低于治疗前,且B组低于A组,差异有统计学意义（P<0.05）;两组治疗后头痛程度、头痛频率、头痛时长积分均低于治疗前,且B组低于A组,差异有统计学意义（P<0.05）;B组不良反应总发生率略高于A组,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：天麻素注射液联合盐酸维拉帕米片治疗CH急性发作效果较好,可有效减轻体内炎症反应,改善临床症状,且安全性较好,疗效显著。

应用二、

姬东坡等人探讨了盐酸维拉帕米联合去乙酰毛花苷注射液对冠心病（CHD）快速房颤（AF）伴急性心力衰竭（AHF）患者的临床效果。方法：选取2018年2月至2019年8月本院CHD快速AF伴AHF患者108例,依据治疗方法不同分为研究组（n=54）、对照组（n=54）。两组均予以基础治疗,在此基础上对照组予以去乙酰毛花苷注射液治疗,研究组予以盐酸维拉帕米联合去乙酰毛花苷注射液治疗,比较两组治疗前、治疗3d后心肌供血状态[左心室短轴缩短率（LVFS）、左心室舒张末期内径（LVEDD）、左心室射血分数（LVEF）]、血压及心室率变化、疗效。结果：治疗3d后研究组LVEDD低于对照组,LVFS、LVEF显著高于对照组（均P<0.05）;治疗3d后研究组心室率、舒张压、收缩压均低于对照组（均P<0.05）;研究组总有效率90.74%较对照组70.37%高（P<0.05）。结论：盐酸维拉帕米联合去乙酰毛花苷注射液治疗CHD快速AF伴AHF患者,疗效确切,可有效改善患者心肌供血状态,降低心室率,恢复血压水平。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200710056839.7盐酸维拉帕米的精制方法

[2]任新光.天麻素注射液联合盐酸维拉帕米片对丛集性头痛急性发作的疗效[J].河南医学研究,2020,29(31):5894-5896.

[3]姬东坡,李秋珍,张曼.盐酸维拉帕米联合去乙酰毛花苷注射液对冠心病快速房颤伴急性心力衰竭患者心室率及心肌供血状态的影响[J].国际医药卫生导报,2020,26(09):1250-1253.