乙酰基八肽-1可用于抗皱产品的制备

【背景及概述】^[1]

皮肤皱纹是皮肤衰老的明显标志及表现形式，是内源性因素和外源性因素共同作 用的结果。其中外源性因素包括由于环境因素如日光、环境污染物等接触而产生活性氧自由基，直接伤害皮肤细胞的DNA和细胞外基质的胶原、弹性蛋白或粘多糖分子，从而皮肤变薄、表皮和真皮交织变弱和细胞数量以及供血血管数量减少，导致面部皱纹产生；由于压力、情绪等原因，导致皮肤调节功能受损，从而产生皱纹。内源性因素是指随着年龄的增长，皮肤逐渐老化，表皮角质层中的自然保湿因子不断减少，皮肤水和能力下降，同时皮肤中的蛋白多糖和透明质酸浓度降低，皮肤真皮层的水分减少，真皮成纤维细胞活性减少，合成胶原纤维的能力下降，导致皮肤干燥，皮肤弹性减弱，最后产生皱纹。目前，市场上主要的祛皱产品主要针对三个方面：

1）清除皮肤上的自由基；

2）通过添加一些保湿剂或营养物质从外部来补充皮肤流失的水分和蛋白成分；

3）促进细胞新陈代谢。虽然通过这三个途径可以解决皮肤皱纹的主要问题，但仍有许多问题需要解决，例如，针对皮肤水分和蛋白成分流失，现在主要采用的方法是从外部摄取小分子量的多肽进行补充，如其中一种即为乙酰基八肽-1。

乙酰基八肽-1英文名：L-​α-​Asparagine, N-​acetyl-​L-​α-​glutamyl-​L-​α-​glutamyl-​L-​methionyl-​L-​glutaminyl-​L-​arginyl-​L-​arginyl-​L-​alanyl- Protein Sequence Sequence Length: 8，分子式：C₃₀H₅₄N₆O₅。乙酰基八肽-1中文别名抗皱寡肽，CAS 868844-74-0，，分子量1075.16000。

【结构】^[3]

【应用】^[3]

研究表明，小分子活性多肽的祛皱作用主要通过两个途径，一是与类肉毒素相似，阻断神经递质的传输过程，通过信号调节作用，减少肌肉的收缩，从而达到祛皱的效果，例如乙酰六肽-8，参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点,从而影响SNARE复合体的形成，使其有效释放神经递质,从而致使肌肉收缩减弱，防止皱纹的形成，有类似效果的小分子活 性多肽还有乙酰谷氨酰七胜肽-3和棕榈酰六肽-19等；二是促进皮肤中蛋白合成，使皮肤恢复弹性和饱满，例如棕榈酰三肽-5，通过组织生长因子(TGF-β)模仿人体自身机理产生胶原蛋白，使皮肤变得饱满，抚平皱纹，有类似效果的小分子活性多肽还有棕榈酰五肽-3。然而皮肤的吸收量有限，很难满足皮肤的需求；而且皮肤皱纹形成的机理比较复杂，虽然针对单一的机制所开发的祛皱产品能够发挥一定的祛皱功效，但总体效果欠佳。因此为了开出功效更为突出的祛皱，需要从多层次、多角度、多途径来进行。     

乙酰基八肽-1可用于抗皱产品及其他美容产品的制备。乙酰基八肽-1应用举例如下：一种含有植物提取物复合多肽脂质体组合物，包括以下重量百分数的组分：植物 提取物1～15％；复合小分子活性多肽0.1～0.5％；脂质5～20％；乳化剂1～3％；缓冲溶液 50～75％；溶剂10～20％。所述的复合小分子活性多肽可选自乙酰六肽-8、乙酰谷氨酰七胜肽-3、乙酰基八肽-1、棕榈酰六肽-19、棕榈酰寡肽、棕榈酰三肽-5和棕榈酰五肽-3中的至少一种。

【主要参考资料】

[1] 张继勇;程建华;何衍健;彭华勇;陈柔羲;郑华生;谢培镇;张鹏.一种含有植物提取物复合多肽脂质体组合物及其制备方法和在祛皱产品的应用 . CN201710272152.0 ，申请日2017-04-24