头孢噻肟钠的功效与作用是什么

发布日期:2020/10/21 8:45:43

头孢噻肟钠适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、软组织感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。头孢噻肟钠可以作为脑膜炎，尤其是婴幼儿脑膜炎的首选药物。下面，为您详细介绍头孢噻肟钠。

【背景及概述】^[1][2]

抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生物。有人把植物和动物来源的这类物质称为抗生素，但一般认为应只限于微生物的来源。抗生素的生产，主要用微生物发酵法进行生物合成，少数抗生素如氯霉素等，可用化学合成法生产。还有半合成抗生素，是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。抗生素的类别可以按化学结构划分，也可按主要作用或作用机理划分。较为常用的分类有：抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类，有收缩子宫的作用)等。

头孢噻肟钠 (Cefotaxime sodium) 又名头孢菌素钠，为白色、类白色或淡黄白色结晶，无臭或微有特殊臭味。其化学名为 ( 6R，7R)-3-[ ( 乙酰氧基) 甲基]- 7-[ ( 2-氨基- 4- 噻唑基)-( 甲氧亚氨基) 乙酰氨基]- 8-氧代- 5-硫杂- 1-氮杂双环[4. 2. 0]辛- 2-烯- 2-甲酸钠盐，为第三代头孢类半合成广谱抗生素，是由德国赫司特公司、法国鲁塞尔公司、日本中外制药开发出的一个头孢类产品。该药具有抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用小，对 β-内酰胺酶稳定等特点，对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及脑膜炎球菌等有极高的抗菌活力，尤其是对肠杆菌作用强，并对大多数厌氧菌有强抑制作用：临床广泛应用于对治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎及呼吸道、泌尿道、胆道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染，也可用于免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病。

【结构】^[3]

【适应症】^[3]

敏感菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。

【规格】^[3]

注射用头孢噻肟钠：0.25 g，0.5 g，1.0 g，2.0 g。

【用法用量】^[3]

1. 成人：一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注：严重感染者1次2～3g，每6～8小时1次，一日剂量不超过12g：无并发症肺炎、链球菌肺炎或急性尿路感染，1次1g，每12小时1次。

2. 小儿：日龄≤7 日，1次50mg/kg，每12小时1次：>7日至一个月以上者，1次50mg/kg，每8小时1次：脑膜炎，1次75mg/kg，每6 小时1次，均予静脉给药。

3. 肾功能不全时剂量调整，血清肌酐值>4.8mg或肌酐清除率<29ml/min时，维持量减半：血清肌酐>8.5mg时，维持量为正常剂量的1/4：血液透析者，一日0.5～2g，透析后加用1次剂量。

【药理作用】^[4]

头孢噻肟钠为半合成的第三代头孢菌素。对革兰阳性菌的作用与代头孢菌素近似或较弱，对链球菌(肠球菌除外)抗菌作用较强。对革兰阴性菌有较强的抗菌效能，奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、沙门杆菌等对本品甚敏感：枸橼酸杆菌对本品中度敏感：沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌等对本品也有一定的敏感性。铜绿假单胞菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌等对本品较不敏感。

【药代动力学】^[4]

头孢噻肟钠在肠道中不吸收，肌注1g，半小时血药浓度达峰，约为22μg/ml，6小时降为1.5μg/ml，t_1/2约为1小时，胆汁中较高，不易透过正常脑膜，但脑膜有炎症时可增加透入量。在肝内代谢为活性较低的代谢物，连同一些原形物由尿排出，尿中有较高的有效浓度。

【药物相互作用】^[5]

头孢噻肟钠和氨基糖苷类抗生素联合应用时，可能有协同作用，但应分别注射。

【不良反应】^[6]

头孢噻肟钠副反应发生率低，一般为 3%～5%，主要是皮疹、药物热、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等：也有碱性磷酸酶或血清转氨酶轻度升高，暂时性血尿素氮和肌酐增高：白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见：偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红：应用本品后有0.28%的病人发生黏膜念珠菌病。

【注意事项】^[5]

头孢噻肟钠对青霉素类过敏者或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。长期用药对肝肾功能有损害，并注意二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等。

【制备】^[6]

头孢噻肟钠的制备工艺，在溶媒中，由7-ACA(化学名称：7-氨基头孢烷酸)和AE-活性酯(化学名称：2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-硫代乙酸苯并噻唑酯) 在胺类中间反应物(即缩合剂)的作用下进行反应，然后再加入钠成盐剂进行反应析出结晶而制得，其特征在于溶媒是由苯类有机溶剂、乙酸乙酯或丙酮与醇类有机溶剂组成的混合溶媒，7-ACA与AE-活性酯的搅拌反应至澄清，直接加入钠成盐剂进行成盐反应，待反应变混浊时，进行养晶处理，然后用头孢噻肟钠的不溶性有机溶剂把结晶析出，最后经过常规的结晶后处理得头孢噻肟钠成品。