噻吗洛尔的作用机制

噻吗洛尔为白色结晶性粉末，可溶于水，乙醇和甲醇。

结构

作用机制

噻吗洛尔是非选择性β肾上腺素受体拮抗药，可减少房水生成，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。用0.5%本品滴眼，每12小时1次，降眼压作用起效快，滴眼后20～30分钟眼压即开始下降，经1～2小时后达峰值，可持续12小时以上。

适应证

噻吗洛尔可用于原发性开角型青光眼，某些继发性青光眼、高眼压症、部分原发性闭角型青光眼和其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

用法和用量

滴眼，一次1滴，一日2次，如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第2日起逐渐停用。

禁忌证

（1）支气管哮喘者或有支气管哮喘史，严重慢性阻塞性肺病患者禁用。

（2）窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克者禁用。

（3）对本品过敏者禁用。

（4）1岁以下婴幼儿禁用。

不良反应

最常见眼烧灼感及刺痛。可引起泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎等。滴眼液被吸收后也可能出现心动过缓、心律失常；头晕、加重重症肌无力的症状、感觉异常、嗜睡、失眠；支气管痉挛、呼吸衰竭、呼吸困难、鼻腔充血、咳嗽；掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。