依那普利的副作用

依那普利是美国批准使用的第二种血管紧张素转换酶抑制剂，现仍广泛用于治疗高血压和心力衰竭。依那普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，可抑制血管紧张素I（相对非活性分子）转换为血管紧张素II。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统诱导的循环诱发血管收缩与体积膨胀的主要调节剂。除血管紧张素I-II转化酶外，其他寄主酶也可能会被抑制，这也是血管紧张素转换酶抑制剂所引起副作用的原因之一。

结构特点

1.含双羧基、脯氨酸片段；

2.有3个手性中心，均为S-构型；

3.前体药物，口服后水解代谢为依那普利拉发挥疗效；依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素II的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。

适应证

用于原发性高血压、肾性高血压、心力衰竭。

典型不良反应（副作用）

（1）较常见的有：眩晕、头痛、疲乏、咳嗽，均轻微、短暂。

（2）较少见的有：肌肉痉挛、恶心、乏力、直立性不适、阳萎、腹泻。

（3）少见的有：昏厥、直立性低血压、心悸、心动过速；呕吐、消化不良、口干、便秘、 失眠、神经过敏，感觉异常；皮疹、瘙痒；罕有神经血管性水肿，如发生在喉部则可以致命，血管性水肿出现应即停用本品，并迅速加以处理，皮下注射1:1000的肾上腺素注射液0.3-0.5ml。头晕头痛，亦有倦怠，乏力，低血压与体位性低血压，晕厥，恶心，腹泻，肌肉痛性痉挛，皮疹与咳嗽。可引起肾衰，停药后症状消失（恢复正常）。可引起血管神经性水肿，外周神经麻痹，紫癜。主要有皮疹、味觉障碍、头昏、头痛、咳嗽、嗜睡、口干、上腹不适、恶心、胸闷或 胸痛、蛋白尿、乏力、疲劳、血压过低等，一般能耐受或仅需作对症处理。偶见尿素氮、肌酐或谷丙转氨酶、谷草转氨酶轻度上升。若出现白细胞减少或血管神经性水肿（尤其发生于喉部者）需立即停药。

禁忌证

（1）本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在妊娠中后期用本品有报告新生儿低血压、肾功能衰竭、颅骨发育不良、或死亡者，羊水过少亦有发生，故妊娠时应用本品必须权衡利弊。

（2）本品可排入乳汁，故授乳妇女应用本品须权衡利弊。

（3）本品在儿童中应用研究尚不充分。

（4）老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

药物相互作用

1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。

2.与利尿药同用降压作用增强，可引起严重低血压。在开始治疗前利尿药应停用或减量，依那普利开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。

3.与排钾利尿药同用可减少钾丢失，但与保钾利尿药，补钾药及钾盐制剂同用可引起血钾明显增高。接受依那普利治疗的心衰患者一般不要使用保钾利尿药。

4.与锂同用可致锂中毒，停药后毒性反应可消失。

5.卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用依那普利时也应注意。

6.硫唑嘌呤与血管紧张素转换酶抑制药合用可加重骨髓抑制。

7.卡托普利与布比卡因合用，由于对肾素-血管紧张素系统的抑制，可引起严重心动过缓和低血压，甚至意识丧失。依那普利如与布比卡因合用也应注意。

注意事项

(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。

(2)肾功能不全时慎用并监测;更易出现高钾血症或其他不良反应;肌酐清除率小于30m/min时起始剂量为一次2.5mg,一日1次。

(3)下列情况慎用:主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。

(4)儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于30m/min的儿童患者中不推荐使用。

(5)用药期间应定期监测白细胞计数和肾功能。