关于蟾酥的那些事

蟾酥或许对很多人来说是非常陌生的，但是我相信大家对蟾蜍却非常的熟悉，因为它有一个远大的梦想，那就是“癞蛤蟆想吃天鹅肉”，这个故事的主角就是蟾蜍，俗称的“癞蛤蟆”，而蟾酥则是蟾蜍身上的宝贝，下面，我们就一起去了解蟾酥的故事吧。

蟾酥来源及性状

蟾酥来自蟾蜍科动物中华大蟾蜍（Bufo bufo gargarizans Cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo melanostictus Schneider），多为夏、秋季捕捉的蟾蜍，洗净后，挤取的耳后腺及皮肤腺的白色浆液，经过加工，干燥制得而成的一种动物类中药材。蟾酥外形呈扁圆形的团块状或片状，颜色棕褐色或红棕色，团块状质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状，微有光泽；片状质脆，易碎，断面红棕色，半透明，气微腥，味初甜而后持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。味辛，性温，有毒，归心经。具有解毒、止痛、开窍醒神之功效，用于治疗痈疽疔疮、咽喉肿痛、中暑神昏、痧胀腹痛吐泻[1]。

蟾酥的的化学成分及常见现代药理作用

蟾酥的化学成分非常复杂，主要包括蟾蜍内酯类、吲哚类生物碱、甾醇类及其他类化合物[2]。而其中的大分子物质主要为蛋白质[3]。通过对蟾蜍内酯类和吲哚生物碱类化合物进行含量测定，结果发现蟾酥中含有的五羟色胺类的N-甲基五羟色胺、N,N-二甲基五羟色胺、N,N,N-三甲基五羟色胺、蟾蜍噻咛的总含量在3.31%～17.72%；日蟾毒它灵、蟾毒它灵、蟾毒灵华蟾酥毒基、酯蟾毒配基的总含量在4.23%～15.93%[4]。其他成分还有吗啡、肾上腺素、甾醇、二烯内酯、胆甾醇等。现代药理研究表明，蟾酥具有强心升压、麻醉镇痛、抗菌、增强免疫以及抗肿瘤等多种药理活性，尤其在强心、麻醉止痛和抗肿瘤等方面具有极佳的疗效。

1.强心作用

蟾酥中强心的主要成分为远华蟾毒配基（TCBG），华蟾毒灵（CBL）和蟾毒灵等，因使用剂量的不同而产生不同的作用。有研究表明，低剂量能蟾酥能抑制Na+，K+-ATP酶，增加动作电位，使血压上升，这是蟾酥药强心的基础。另一方面，有学者研究表明蟾毒灵可以诱发犬、豚鼠和兔的浦肯野氏纤维和人心房肌纤维的延时性后去极化和震荡后电位，表明高剂量下容易诱发心律失常[5]。

2.麻醉止痛作用

蟾酥的麻醉作用主要表现在对皮肤及组织表面的局部麻醉，通过有效成分华蟾毒配基阻滞背根节Na+通道，延缓其启动过程，并减缓电流的失活后恢复，从而起到麻醉和镇痛的作用。此外，蟾酥中的所含有的极少量吗啡成分也能在一定程度上起到低微麻醉的效果。

3.抗菌作用

蟾酥对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌及伤寒杆菌等统统具有一定的抑制作用，同时在周围炎症消退后，还可抑制毛细血管的通透性，减少炎性渗出，蟾酥还能激活巨噬细胞，提高吞噬能力，直接消灭细菌，提高机体对致病菌的防御能力。

4.增强免疫抗肿瘤

蟾酥的有效成分中5-羟色胺抑制性神经递质，具有免疫调节作用，蟾毒灵、华蟾毒配基、蟾毒配基等为蟾酥中的抗肿瘤活性化合物，其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进或增强肿瘤细胞的分化、抑制肿瘤血管的形成等。

注意事项

蟾酥作为动物蛋白，具有较高的致敏性，过敏体质者服用后可能会引发免疫反应和过敏性皮炎等变态反应。蟾酥中所含的蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物既是蟾酥的有效成分，又是其毒性成分，主要作用于心脏迷走神经中枢或末梢，并可直接作用于心肌,常见的中毒症状有：不同程度的流涎、恶心、剧烈呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻，严重者可因吐泻而脱水。头晕、头痛、萎靡不振、口唇舌麻木、四肢麻木、心悸、心律不齐等。

由于蟾酥的特殊毒性，所以在使用它时一定要慎重，常出现在疑难病症的治疗方案中，如多种恶性肿瘤、慢性乙型肝炎、急慢性呼吸道感染、心脏病、恶性血液病、顽固性皮肤病等，甚至用于局部麻醉。人内服蟾酥一般剂量为3～5mg·d-1，极量为135mg·d-1，多入丸散用，外用适量。

对于蟾酥制成的注射液，如华蟾素注射液、蟾酥注射液等制剂的使用，建议参照说明书给药，长期使用时应注意血生化和心电图等的检测，如果出现中毒症状，及时停药并予以对症药物治疗，包括吸氧、监测血压及心电图、补液、抗休克、平衡水电解质、促进毒物排泄，给予大剂量维生素B族及维生素C，抗心律失常及对症治疗，无禁忌症者可使用肾上腺皮质激素, 有条件时可使用血液透析(HD)+血液灌流(HP)，对于清除毒物、减轻中毒症状、促进身体康复、缩短住院时间都有极大帮助。

此外，临床上常通过炮制、联合使用解毒剂等方法降低蟾酥毒性，提高药效[5]。有研究以蟾酥中的活性成分之一脂蟾毒配基为指标，采用薄层层析法对蟾酥生品及其炮制品酒蟾酥进行含量测定比较，结果为蟾酥生品含量高于酒蟾酥。因而以使用炮制品为宜。

参考文献

[1] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典, 一部[S]. 北京: 中国医药科技出版社, 2020

[2] 林植云,蓝天,沈子悦,丁国骅.蟾酥的有效成分及药理作用概述[J].生物学教学,2018,43(01):4-5.

[3] 陈瀛澜,郝艳艳,郭夫江,等蟾酥化学成分及药理活性研究进展[J]. 中草药, 2017, 48(12): 2579-2588.

[4] 翟金晓，刘 伟. 2015.蟾酥毒理学及检测方法研究进展.中国司法鉴定，79( 2) : 80～85.

[5] 陈瀛澜,郝艳艳,郭夫江,卞雪莲,吴迎春,李医明.蟾酥化学成分及药理活性研究进展[J].中草药,2017,48(12):2579-2588.

[6] 周婧,何溶溶,蒋洁君,吕翔,段金廒,马宏跃.中药配伍减毒研究思路与方法——以蟾酥、牛黄为例[J].南京中医药大学学报,2018,34(04):330-333.