2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的用途与合成

嘧啶类化合物是一类重要的生物活性物质，因被广泛应用于杀虫剂、除草剂、杀菌剂和医药中间体而备受人们的关注。璜酰脲类除草剂作为超高效的除草剂，是目前世界农药市场除草剂的主要品种，在2010年全球农药销售额排前十位的农药品种中，有四个是磺酰脲类除草剂。2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)是这类优秀嘧啶类化合物的代表之一。

用途

2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)以其为中间体可以合成多种农药，是超高效磺酰脲类除草剂烟喃磺隆(Nicosulfuron)、节喃磺隆(Bensulfuron)、吡嘧横隆(Pyrazosulfuron)、卩定嘧横隆(Flazasulfuron)等16个品种的中间体。我国作为磺酰脲除草剂及中间体的生产和出口大国，国外农药大公司大多在中国采购原药及中间体进行加工或最后的原药合成，国内的磺酰脲原药生产企业则主要通过购买关键中间体来进行生产，2-氨基-4，6- 二甲氧基嘧啶(ADMP)的年需求量约4000~6000吨，市场需求旺盛。

合成方法

目前关于ADMP的合成方法主要有:I)丙二酸二甲(乙)酯和胍盐为原料法；2)以丙二酸二甲(乙)酯和硫脲为原料法；3)丙二腈为原料方法。其中，在以丙二酸酯为主要原料的胍盐和硫脲路线中，存在着一些问题，如醇钠用量大、叔胺类催化剂的回收套用不完善、路线长总产率低、生产成本高及使用有毒物质等，并且由于产生大量的含磷废水且产品纯度不高，在环保和产品品质要求更高的今天，逐步处于被淘汰工艺。

以丙二腈和甲醇为主要原料来制备ADMP的方法，由于三废少，产品纯度高，一直是被重点关注的工艺路线。但是目前采用该方法制备ADMP时，在步与干燥氯化氢反应中要求绝对无水条件来制备中间体1，3-二甲氧基丙二亚胺二盐酸盐，虽然可以得到目标物，但产率不高，且需要将中间体1，3-二甲氧基丙二亚胺二盐酸盐分离过滤。由于反应体系存在大量氯化氢，中间体1，3- 二甲氧基丙二亚胺二盐酸盐对潮湿空气及温度极不稳定，因此工艺过程很难实现工业化。

鉴于目前制备ADMP的方法中存在的诸多问题，寻求一种工艺简单且能够工业化生产高产率、高纯度ADMP的方法成为目前亟需解决的难题。