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邻溴氟苯的制备方法

发布日期:2020/12/25 11:51:45

背景及概述[1]

邻溴氟苯是一种有机中间体,可由邻氟苯胺通过重氮化反应制备得到。邻溴氟苯可用于制备2-氟-5-溴苯腈,2-氟-5-溴苯腈作为一种重要的医药中间体用途非常广泛,如可以合成1)用于治疗炎症及免疫性疾病的新型肉桂酰胺类化合物(2‑异丙苯基)[2‑氰基‑4‑(E‑((4‑吗啉)羰基)乙基)苯基]硫醚,2)用于癌症化疗的噻吩并[3,2‑d]‑嘧啶‑4‑酮类化合物,该类化合物可以抑制Pim激酶的活性,3)吲唑类化合物,可作为用于治疗糖尿病和肥胖症的葡萄糖激酶激活剂,4)用作HIV抑制剂的喹啉衍生物。

制备[1]

向250ml烧瓶中加入70g40%HBr,70mlH2O,11.1g邻氟苯胺,加热至70~80℃反应。降温至40~50℃,加入7.2gCuBr,充分搅拌。滴加8.3gNaNO2,25mlH2O配成的溶液,滴完后保温反应至结束。降至室温,倒入200mlH2O中,分出有机层,水洗有机层接近中性,无水Na2SO4干燥,抽滤,然后减压蒸馏,得浅黄色透明液体邻氟溴苯14.4g,收率82.8%。

应用[1]

邻溴氟苯可用于制备2‑氟‑5‑溴苯腈的方法如下:

向250ml烧瓶中加入40mlDMF,11.7gCuCN,17.4g邻氟溴苯,加热至150℃,反应5h。反应结束后水蒸气蒸馏,得黄色透明液体邻氟苯腈7.26g,收率60%。

向100ml烧瓶中加入20ml浓H2SO4,6.05g邻氟苯腈,搅拌下分批加入8.85gNBS,NBS加完后室温反应2h。反应结束后,搅拌下倒入100ml冰水中,析出固体,抽滤,水洗,无水EtOH重结晶,得白色结晶产品2‑氟‑5‑溴苯腈7.96g,收率80%。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201010235098.02-氟-5-溴苯腈的制备方法

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