为您介绍硝酸益康唑

【背景及概述】^[1][2]

目前，妇女阴道炎、宫颈炎以及宫颈糜烂等妇科生殖道感染疾病已成为危害现 代女性健康的主要疾病。面对生殖健康领域需要解决的诸多问题，人们将生殖道感 染的防治作为生殖健康的重要组成部分，生殖道感染不但对自身造成身心两方面的 伤害，还可危及他人，殃及后代，造成严重的社会和经济负担，是对人类健康的一大威胁。随着抗生素的泛滥无节制的使用，一些原本对细菌杀伤力极强的抗生素由 于细菌耐药性的产生，致使它们的治疗剂量不断增大，治疗周期不断延长，因此寻求一种无毒、安全、高效、使用方便，具有广谱抗菌、无耐药性的天然杀菌剂产品是当务之急。国内外研究表明，硝酸益康唑是常用的咪唑类抗真菌药物，具有抗菌谱广且抗菌活性强的优点，且价廉、无毒、疗效好，治愈率高。

硝酸益康唑产品是一种吡咯类抗真菌药，是咪康唑的去氯衍生物，其对念珠菌、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆细胞菌属、孢子丝菌属等均具有抗菌作用，对毛发癣菌等也具有抗菌活性。硝酸益康唑产品常见的剂型有硝酸益康唑软膏、硝酸益康唑栓、硝酸益康唑喷剂、硝酸益康唑溶液等。但硝酸益康唑在治疗妇科疾病如霉菌、念珠菌阴道炎等疾病时，疗效虽显著，但存在反复发作的现象，因此，如何使硝酸益康唑作用时间持久、治疗效果彻底，即成为亟待研究的课题。为此，近年来已有各种硝酸益康唑新剂型的研究报道，纳米微乳皮肤粘膜释药是近年发展很快的新型药物释药系统，其能使药物缓慢释出，起到缓释、控释作用，从而达到药物作用时间持久，治疗效果彻底的目的。

【结构】^[3]

【适应症】^[3]

硝酸益康唑适用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

【规格】^[3]

硝酸益康唑乳膏 10g；喷剂： 80ml/瓶；喷雾：1%*25ml；栓剂：150毫克

【用法用量】^[4]

局部涂用：皮肤念珠菌病及各种癣病，每日早晚各1次，疗程2～4周；花斑癣，每日1次。

【药理作用】 ^[4]

硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。本品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固 醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真 菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微 结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑

【不良反应】^[5]

个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。

【注意事项】^[5]

1.硝酸益康唑仅作外用，避免接触眼睛。 

2.为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣至少4周。 

3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。

【制备】^[4]

以三氯苯乙酮为起始原料， 经还原、咪唑化，对氯苄基取代制得益康唑， 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑，反应过程如下：

【主要参考资料】

[1] 李明杰；阮朝滨；杨丽娟；李华.一种硝酸益康唑化合物晶体、其制备方法及其药物组合物. CN201210414475.6 ，申请日2012-10-26

[2] 周小萍；林文辉；周国良；蒋宇亮；林柳清 硝酸益康唑微乳气雾剂及其制备方法CN200910038483.3，申请日2009-04-08 

[3] 硝酸益康唑说明书

[4] 邵律成, 陈红, 王小燕, 等. 正交设计法优化硝酸益康唑的合成工艺[J]. 药学实践杂志, 2007, 25(2): 102-103.