Idelalisib (CAL-101，GS-1101)

发布日期:2020/10/22 21:04:06

艾德拉尼由吉利德科学(Gilead Sciences)研发，于2014年7月23日获得美国FDA批准上市，之后于2014年9月18日获得欧洲EMA批准上市，由吉利德上市销售，商品名为Zydelig®。艾德拉尼是PI3Kδ激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡，抑制细胞增殖。该药用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是加速批准，且患者之前都至少接受过两次全身治疗。FDA批准Idelalisib和利妥昔单抗复方治疗CLL是基于一个积极的国际、多中心、随机和安慰剂对照的三期临床实验(Study 116)结果。Idelalisib单药的加速批准是基于一个单臂、多中心、开放标签的积极二期临床结果。CAL-101是一种有效的选择性的p110δ抑制剂，IC50为2.5nM，比作用于其他I类PI3K酶(抑制p110α，p110β和p110γ；IC50分别为820，565和89nM)选择性高40到300倍。