6-甲基喹喔啉的功效作用

概述

喹喔啉及其衍生物是重要的化工中间体，在医药、农药、饲料及染料等领域得到比较广泛的应用。近年来，许多研究结果表明，6-甲基喹喔啉在治疗肥胖症、抗肿瘤等方面表现出一定的药理活性，具有一定的研究价值和应用前景，倍受人们的关注。

功效作用^[1]

含氮杂环苯配类化合物，特别是氨基苯醒因其优异的抗癌活性，引起了许多药物开发者的兴趣。通过结构与生物学活性相关性研究发现氮的取代数和位置是影响抗癌活性的重要因素,例如,6,7-二氯-5,8-喹喔啉二酮的抗癌活性要高于2,3-二氯-1,4-萘醒或6,7-二氯-5,8-喹啉二酮，另一方面，有报道，5,8-喹喔啉二酮的三环类似物苯并喹喔啉二酮和吡啶并喹喔琳二酮在L1210非白血性白血病恶性毒瘤180细胞片断表现较强的抗癌活性。

6-甲基喹喔啉可能在抑制或杀灭癌细胞方面带来重大突破，也促使人们在喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性方面进行更加深入的研究。

应用前景^[2]

在实体瘤组织中存在大量的乏氧细胞，由于供血不充分、氧压低，导致肿瘤对放疗射线不敏感而使其存活下来，为目前放疗复发率高、治愈率低的主要原因。自70年代以来，人们对乏氧细胞放射增敏剂的研究，已取得了很大进展。近年来发现，一些双N-氧喹喔啉化合物是一类具有显著乏氧细胞选择性的细胞毒的还原性药物。由于生物还原性药物氧化还原电位比较低，只在乏氧条件下发生生物还原，因此，无活性的生物还原性药物能在乏氧细胞中被还原酶活化为乏氧细胞毒性药物，而在正常细胞中由于氧压高不能被还原酶活化，对于正常细胞毒性较小。体内外实验表明，6-甲基喹喔啉是一中度活性乏氧选择细胞毒剂，具有一定的放射增敏作用，明显增强辐射抗肿瘤效果。其作用机制可能是通过直接损伤DNA和抑制 DNA 修复。虽然6-甲基喹喔啉本身可能不是理想的生物还原药，但是喹喔啉氮氧化物系列不失为探索新型抗癌药的一个重要领域。

抗真菌活性^[2]

尖孢镰刀菌是一种多形的生物体，腐生和寄生形式存在于多种植物中，可能导致多种植物传染病。寻找-一种有效杀灭尖孢镰刀菌的药物，一直以来是许多药物研究者的愿望。Waeing MJ等人发现6-甲基喹喔啉表现出一定抗真菌的活性，在72mgL1的浓度条件下6-甲基喹喔啉能够对51%的尖孢镰刀菌产生抑制作用.6-甲基喹喔啉抗真菌活性的增强也可能归功于它和细菌胞内某一靶点的相互作用,通过作用于该靶点而起到抑制效应。因为6-甲基喹喔啉有一个硝基，通过这个吸电子基团，可以改变化合物的性质，从而强化其与靶点的结合能力。

参考资料

[1]李荀，王东华，胡清萍，等.1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮的合成[刀.精细化工.2004,21(7):519-520,528。

[2]孙小平，李五岭，等.喹喔啉双氮氧化物衍生物QN-2013的乏氧细胞毒性和放射增敏作用[.北京大学学报(医学版),2001,33(2): 49-52.