关于盐酸组氨酸的应用

发布日期:2019/11/2 13:16:10

【背景及概述】^[1][2][3]

组氨酸为条件性必需氨基酸，婴幼儿必需，而成人则为非必需。化学名称氨基咪唑丙酸。是生长与修复组织所必需，在体内合成速度慢，须由食物供应。在大肠内细菌所含的氨基酸脱羧酶作用下可形成有毒的组胺。动物性蛋白质中组氨酸较多，尤其是核蛋白、球蛋白、珠蛋白中多见，可由血红蛋白分解生成。FAO/WHO推荐婴儿需要量为每天33mg/kg体重。组氨酸是柯塞尔1896年在鳣鱼精子的精蛋白中发现的，为无色晶体，溶于水，等电点7.59。广泛存在于各种蛋白质中，尤其在染色体蛋白（如组蛋白）中更为丰富。组氨酸代谢反常可引起某些疾病，如组氨酸过多症，这是一种无症状人体代谢疾病。患者缺少组氨酸酶，造成组氨酸和它的脱氨产物（咪唑丙酮酸）都以异常的数量出现在血和尿中，并表现出言语障碍。组氨酸对浸润性肝炎有一定疗效。代谢产物-组胺是一种血管扩张剂，可降低血压。组氨酸也可作油脂的抗氧化剂。L‑组氨酸是分子中含有咪唑核的碱性氨基酸，属半必需氨基酸，是维持婴幼儿生长发育必不可少的氨基酸。在生物体内经5‑磷酸核糖焦磷酸和ATP合成L‑组氨酸，它是组氨、尿刊二酸、肌肽等生物物质的合成前体。它具有抗溃疡作用，抑制胃运动和胃酸分泌；尚可加速红细胞、白细胞生成和铁摄入活体。

盐酸组氨酸（英文名称：Histidine Hydrochloride）为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭，味微咸。本品是氨基酸类药。用于消化溃疡的辅助治疗。也可治贫血及心绞痛、心功能不全等疾患。

【应用】^[4][5]

盐酸组氨酸用于消化溃疡的辅助治疗，也可治贫血及心绞痛、主动脉炎、心功能不全等心血管系统疾患。可与其他氨基酸组成复合物用于临床，如制备复方氨基酸注射液18AA-V组合物。复方氨基酸注射液（18AA-V）为肠外营养药，是由18种氨基酸与木糖醇配制而成的灭菌水溶液。其属于平衡型氨基酸注射液，在临床应用中有着极其重要的地位。组成符合Vuj-N配方比例，必需氨基酸符合人乳-全蛋白模式，非必需氨基酸符合人体血清蛋白模式。必需氨基酸和非必需氨基酸的比为1.04:1，每种氨基酸易被有效地用于人体蛋白质的合成，其生物利用度高。木糖醇能进入无胰岛素的细胞内部，且具抑制酮体形成，节约蛋白质，提高氨基酸利用率，以及促进肝糖原蓄积的作用，对糖代谢无不利影响。该组合物包括盐酸精氨酸、盐酸组氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、盐酸赖氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、丝氨酸、盐酸半胱氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、木糖醇、苹果酸盐和注射用水。

此外，还可以用于制备一种止痒液，该止痒液由下述各物质组成（按重量份计）：盐酸组氨酸10~15份、赖氨酸20~25份、盐酸精氨酸20~30份、苯丙氨酸25~30份、山梨醇200~300份、甘氨酸35~40份、甲硫氨酸10~15份、色氨酸40~50份、亮氨酸20~25份、门冬氨酸10~15份、异亮氨酸15~20份、苏氨酸10~15份、丙氨酸5~15份酪氨酸10~15份、缬氨酸15~20份、蒸馏水400~600份。该产品使用天然氨基酸如盐酸组氨酸，无毒无刺激无异味，止痒效果好，不油腻皮肤，不污染衣物，不仅适合成年人使用，也非常适合婴幼儿使用。

【合成】^[6]

用732阳树脂分离盐酸组氨酸，经不断改进使工艺有路线短、成本低等特点，工会流程如下：