吡罗昔康的纯化方法和临床研究报道

发布日期:2020/11/5 16:21:07

背景及概述^[1]

吡罗昔康化学名为4-羟基-2-甲基-一N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1，1-二氧化物，为非甾体抗炎镇痛药。1982年6月台糖辉瑞公司以Feldene商品名，富山化学工业以Baxo商品名上市。吡罗昔康通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。临床上用于急、慢性类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎，特别适用于急性炎性疼痛治疗。也可用于急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后痛。

纯化方法^[1]

取2.5g吡罗昔康粗品，HPLC纯度98.957％，主杂质1.043％。加入到150g乙醇中，升温并回流，至溶解完全(溶液变澄清)。趁热抽滤除去不溶物，滤液冷却至室温，可见大量固体析出，再抽滤，得到的滤饼在80℃减压烘干得吡罗昔康纯品。收率83％，HPLC纯度为99.794％，主杂质0.206％，计算除杂率80.2％。

临床研究报道^[2-3]

应用一、

李文等人探究了吡罗昔康透皮控释贴片治疗慢性胸背部疼痛的疗效和安全性。方法：100例慢性胸背部疼痛患者,随机分为A、B两组,各50例。A组采用吡罗昔康贴片治疗。B组采用美洛昔康分散片口服治疗。以视觉模拟评分(VAS)评定治疗效果,观察比较两组患者治疗前后不同时段疼痛程度变化。结果：治疗后不同时段A组VAS评分均低于B组(P<0.05);A组药物起效时间和疼痛消失时间均早于B组(P<0.05)。A组有效率为92%,显效率为74%,明显高于B组的76%、44%(P<0.05)。结论：吡罗昔康透皮控释贴片治疗慢性胸背部疼痛,有良好的止痛效果,安全性好,临床可推广使用。

应用二、

杨阳等人观察了吡罗昔康联合玻璃酸钠治疗膝关节量性关节炎(KOA)的临床效果。方法：共选择49例KOA患者,给予吡罗昔康片口服及玻璃酸钠注射液膝关节腔内注射,5周为1个疗程。结果：经治疗1个疗程后,临床控制13例,显效20例,有效12例,无效4例,总有效率为91.84%。结论：吡罗昔康联合玻璃酸钠治疗KOA,疗效确切,值得推广。