聚山梨酯80在供试品配制中的应用

聚山梨酯80，化学名聚氧乙烯20山梨醇苷单油酸酯，属于非离子型表面活性剂，对不同的PH有显著的适应性，与高浓度的电解质共存时也比较稳定，其亲水亲油平衡值（HLB值）为15，亲水性强，能与水，甲醇，乙醇，氯仿，乙酸乙酯相混溶，广泛应用于注射液、口服制剂中，作O/W（水包油）型乳化剂、增溶剂、湿润剂。

研究表明，聚山梨酯80达到一定的临界胶束浓度后，其分子的疏水部分相互吸引，结合在一起形成胶团，胶团时由亲油基团向内，亲水基团向外，而形成的球状体，被增溶的物质，以不同的方式与胶团结合，从而增大药物成分的溶解，但增溶作用又是区别于真正的溶解作用。

对极性和半极性药物而言，非离子型增溶剂的HLB值越大，其增溶效果明显。

被增溶药物的分子量越大，被增溶量通常越小，因为增溶剂所形成的胶团体积大体时一定的，而药物的分子量越大，摩尔体积越大在增溶剂浓度一定时，能增溶的药物就越少。

一些难溶性成分，如乌头中提取的乌头碱，葛根素，黄芩苷，丹参酮，大黄素，各种脂溶性维生素，及挥发油成分，制成液体制剂有一定的难度，加入聚山梨酯80可制得适合治疗需要的较高浓度的澄明的液体制剂。但是对于有长链难溶药物成分, 聚山梨酯80因其较大的表面活性遵循相似相溶规律而产生较大的增溶性;对于无长链的单环和并环的难溶药物成分则具有较差的增溶效果。

在实际工作中，应该注意加入增溶剂的先后顺序，大量研究表明，应先将聚山梨酯80与脂溶性药物混合，使其完全溶解，再加水稀释，则能很好的溶解。

聚山梨酯80溶解度在温度升高到一定程度时，会出现浑浊，是由于聚山梨酯80与水之间的氢键发生断裂，这种由澄明变浑浊的现象叫起昙现象，转变点的温度为昙点，聚山梨酯80的昙点为93摄氏度，由于起昙现象，相应的被增溶物质有可能析出，因此在实际工作中应注意避免高温灭菌等类似的操作。

有些情况下，增溶后反而导致药物吸收降低，药效减弱后失去活性。大部分原因是药物进入增溶剂胶团中使溶出受阻。典型例子为含酚羟基的消毒防腐剂，如尼泊金类、三氯叔丁醇、苯甲醇、季铵类等与吐温-80配伍后均可以使其抑菌力减低。即使再将溶液稀释至聚山梨酯80的CMC以下，尼泊金类的抑菌活性仍不能恢复。原因是吐温-80的聚氧乙烯基与酚羟基之间形成混合物，将抑菌剂包入胶团中而使之不活化。

吐温80所含的聚氧乙烯链不稳定，在有氧环境下容易发生自氧化反应，不仅会产生过氧化反应，还有可能会改变其理化性质，如PH，昙点等。吐温80还具有吸湿性，所以在日常工作中要注意密闭。

总体来说，吐温80具有良好的增溶效果，由较好的稳定性，结构上不易解离，不易受电解质和PH的影响，毒性小，在日常工作中应用比较多，我们在使用时应该保证外部条件的稳定，以发挥其的增溶作用。