醋酸氯己定的临床应用

【概述】

醋酸氯己定化学名为1-6双己烷二醋酸盐。别名为氯苯胍葶、醋酸洗必泰、氯六亚甲基双胍、双氯苄双胍己烷,作为双胍类化合物,具有非常强的抑菌及杀菌能力。对革兰阳性细菌和阴性细菌的抗菌作用比新洁尔灭等消毒药强。醋酸氯己定的药理作用机理为它能吸附在细菌胞膜的渗透屏障,使细胞内容物可以漏出,低浓度可以起到抑制细菌,高浓度可以起到杀灭细菌的作用。所以醋酸氯己定是一种非常理想的广谱抑菌剂和杀菌剂。其次由于它的疗效迅速性和持久性,以及性质稳定,低毒性,长期使用不容易产生耐药性等。醋酸氯己定在我国主要用作表面消毒防腐剂，其杀菌效力比市场常见的同类产品如苯扎溴铵、度米芬、洁消精、清毒净等季铵盐类阳离子型表面活性剂效果都好，渗透力极强。

除了外用作消毒防腐剂外，在其他疾病的防治方面同样具有显著的效果，醋酸氯己定可以用作酒精代用品，效果远远好于酒精。还可以用于饮用水消毒，预防肠道传染病，治疗细菌性痢疾、皮肤、咽喉、眼睛、口腔、耳、鼻、阴道、肛门等的真菌及细菌感染以及烧烫伤、冻伤和腋臭等。在食品方面，可以用作防腐剂，有用量少、成本低、保存时间长、不影响口感、无毒副作用等优点，优于当前使用的同类产品。此外，醋酸氯己定还能用做日常生活中的消毒剂，如房间、卫生间、餐具、家具、衣物等的消毒。

【理化性质】

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中微溶。

图1为醋酸氯己定

【鉴别】

1.取本品约10mg，加热的1％溴化十六烷基三甲铵溶液5ml使溶解， 再加溴试液与氢氧化钠试液各1ml，即显深红色。

2.取本品约10mg，加水10ml使溶解,加重铬酸钾试液2滴,即生成黄色沉淀；加稀硝酸数滴，沉淀即溶解。

3.取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在259nm的波长处有吸收。

4.本品的水溶液显醋酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【含量测定】

取本品约0.25g，精密称定，加丙酮30ml与冰醋酸2ml,振摇使溶 解后，加甲基橙的饱和丙酮溶液0.5～1ml，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液 显橙色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于31 .28mg的C22H30Cl2N10.2C2H4O2。

【作用机制】

醋酸氯己定，具有极强的广谱抑菌、杀菌作用且毒性低，其主要作用机制是破坏病原微生物细胞壁原生质膜，快速杀死革兰阳性菌、革兰阴性菌、细菌芽胞、真菌及病毒等。

【临床应用】　

1.消毒剂 用于手术前洗手,以0.02%水溶液(1∶5000)浸泡3min以及手术野消毒0.5%醇溶液(含醇70%),其效力与碘酊相似还可用于手术器械消毒0.1%水溶液(内加0.5%亚硝酸钠,以防生锈)浸泡。贮存器械可用0.02%水溶液(含亚硝酸钠0.1%)浸泡,隔2周换1次。以及皮肤或创面消毒以1%喷雾剂喷雾,或0.05%水溶液冲洗伤口等。

2.泌尿系及妇科用药 用每毫升含葡萄糖酸氯己定1.2mg、甲硝唑0.2mg配制成复方制剂用于阴道冲洗,用于治疗由细菌、滴虫、霉菌引起的各种阴道炎及白带异常。其药理作用是氯己定亦称洗必泰,为广谱杀菌剂；甲硝唑亦称灭滴灵,具有抗厌氧菌、抗滴虫作用。还有复方醋酸氯己定栓用于厌氧菌性、滴虫性阴道炎或混合感染。

3.口腔科用药 复方氯己定含漱液用于牙龈炎、冠周炎、口腔黏膜炎等引致的牙龈出血、牙周脓肿、口腔黏膜溃疡等的辅助治疗及牙科手术后控制口腔感染。

4.作为新生儿暖箱内湿化液的应用 有报道用低浓度醋酸氯己定溶液作为新生儿暖箱内湿化液的临床应用,防止细菌污染。用含量为5000mg/L和1000mgC/L醋酸氯己定溶液作为湿化液,在24h内无菌生长,48h后带菌率9.62%,72h后带菌率为13.46%。低浓度醋酸氯己定溶液作为新生儿暖箱内湿化液有较好杀菌抑菌效果。

5.用于小面积烧伤、外伤感染等 葡萄糖酸氯己定软膏用于轻度小面积烧伤、烫伤、外伤感染 , 也可用于湿疹、痤疮、足癣等。

6.肛肠科用药 醋酸氯己定痔疮栓用于治疗外痔、内痔、痔疮。也有报道醋酸氯己定栓用于肛管内尖锐湿疣术后,大大降低其复发率的病案,醋酸氯己定栓的主要成分为醋酸氯己定加成型剂半合成脂肪酸甘油酯,其作为阳离子型表面活性防腐剂,具有抗菌谱较广、抗菌作用很强并且可起到止血作用的特点。其通过改变细菌细胞膜的通透性而发挥作用。

7.复方醋酸氯己定喷剂 该剂型适用于各种原因引起的皮肤瘙痒 , 蚊虫叮咬引起的皮肤红肿、痱子及其继发感染。

8.用于滴眼剂的配置 临床有报道复方氯己定滴眼液治疗真菌性角膜炎。它是以0.05%醋酸溶液,以硼酸作为缓冲剂,pH维持5.5~6.5之间,配制成滴眼液,治疗真菌性角膜炎效果良好。因其局部刺激性和过敏性都很少见,更加便于眼病治疗。

【注意事项】

1.浓溶液可刺激粘膜等，偶见皮肤过敏。

2.禁忌与肥皂和其它阴离子表面活性剂配伍。亦不可与碘酊合用。

3.与铁、铝等金属物质产生反应，配制时，禁忌用金属制品。

【主要参考资料】

[1]刘玉霞.醋酸氯己定的临床应用[J].中国实用医药,2014,9(17):162.

[2]李飞,陈羽.醋酸氯己定的杀菌效果[J].微生物学杂志,2014,34(01):101-103.

[3] [4] [5] [6] 李清.醋酸氯己定滴眼液的制备及临床应用[J].菏泽医学专科学校学报,2007(04):7-9.