3-甲基-5-羟基-1H-吲唑的应用举例

背景及概述^[1-2]

3-甲基-5-羟基-1H-吲唑是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备αv整联蛋白拮抗剂和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体变构调节剂。

应用^[1-2]

应用一、

CN201780082125.5报道了3-甲基-5-羟基-1H-吲唑可用于制备具有下述结构的吲唑衍生物。所述化合物用于治疗患者的与含αV的整联蛋白的调节异常相关的疾病、障碍或病症。整联蛋白属于参与细胞与各种细胞外基质蛋白的粘附、细胞-细胞相互作用、细胞迁移、增殖、存活，并参与维持组织完整性的α/β异二聚体跨膜蛋白的大家族。本发明涉及抑制或拮抗一种或多种αV整联蛋白在治疗由这些整联蛋白介导的病理学病症(如纤维化和癌症)中的作用的化合物。

应用二、

3-甲基-5-羟基-1H-吲唑可用于制备具有下述结构的M4毒蕈碱乙酰胆碱受体变构调节剂。M4被认为是调节精神障碍(包括精神分裂症、认知障碍和神经性疼痛)中毒蕈碱型乙酰胆碱受体异常的影响的最可能的亚型。mAChR是A类G蛋白偶联受体(GPCR)的成员，并且包括命名为M1-M5的5种亚型。M1、M3和M5亚型主要与Gq偶联并激活磷脂酶C，而M2和M4亚型主要与Gi/o和相关的效应器系统偶联。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780082125.5 作为αv整联蛋白拮抗剂的吲唑衍生物

[2] From PCT Int. Appl., 2017112719, 29 Jun 2017