3-噻吩磺酰氯的应用举例

背景及概述^[1]

3-噻吩磺酰氯是一种医药中间体，可由3-溴噻吩作为原料一步制备得到。有文献报道其可用于制备一类新型东莨菪素磺酸酯化合物和β-3肾上腺素能受体的调节剂。

应用^[2-4]

应用一、

3-噻吩磺酰氯可用于制备具有下述结构一类新型东莨菪素磺酸酯化合物。东莨菪素具有良好杀螨活性，2012年，全国农药标准化技术委员会正式将其通用名定为甲氧香螨酯（农标字2012第005号）。苯磺酸苯酯类化合物曾被开发为商品杀螨剂使用。CN201911044773.9基于活性结构拼接思想，设计合成了一系列新型东莨菪素磺酸酯类衍生物，具有一定的杀螨活性。

应用二、

3-噻吩磺酰氯可用于制备具有下述结构1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-3-基-氨基丙基-醚衍生物。该类化合物是一种可用于治疗或预防与其相关的心力衰竭和障碍的β-3肾上腺素能受体的调节剂。

应用三、

3-噻吩磺酰氯可用于制备具有下述结构的取代联芳基化合物。通过在具有联芳基的磺酰胺化合物的末端芳基的特定部位导入特定长度的特定取代基，抑制肺成纤维细胞增殖的作用被显著增强，因此可作为尤其是间质性肺炎·肺纤维化的治疗药及/或预防药。

参考文献

[1]FromU.S.,5962490,05Oct1999

[2][中国发明]CN201880088219.8可用于治疗或预防与其相关的心力衰竭和障碍的β-3肾上腺素能受体的调节剂

[3][中国发明]CN201911044773.9一类东莨菪素磺酸酯化合物及其制备与杀螨用途

[4][中国发明]CN201480018212.0取代联芳基化合物