2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛的应用举例

发布日期:2020/10/28 11:19:06

背景及概述^[1-2]

2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备非全身性TGR5激动剂和DprE1酶抑制剂。

应用^[1-2]

应用一、

2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛可用于制备具有下述结构的取代4-苯基吡啶化合物，该化合物是一种非全身性TGR5激动剂。作为GLP-1和GLP-2的来源的肠L细胞共表达TGR5受体。因此，用小分子激动剂或部分激动剂活化TGR5具有作为对化学疗法诱发的腹泻、糖尿病、II型糖尿病、妊娠性糖尿病、空腹葡萄糖受损、葡萄糖耐受性受损、胰岛素抗性、高血糖症、肥胖症、代谢综合征、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、与尤其是在短肠综合征期间的胃肠外营养疗法相关的病症和肠易激综合征(IBS)以及其他病症的治疗的潜力。出于这个原因，对于TGR5的非全身性强力小分子激动剂仍有重大需要。

应用二、

Panda等人报道了2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛可用于制备具有下述结构的DprE1酶抑制剂。癸异戊二烯磷酰基-β-D-核糖-2'-差向异构酶(Decaprenyl-phosphoryl-β-D- Ribose 2’-Epimerase 1，DprE1酶)在分枝杆菌属微生物中合成细胞壁所必需的阿拉伯半乳聚糖的生物合成中起着重要作用，抑制该酶活性能够有效抑制细胞壁合成，从而能够有效抑制和杀灭此类微生物。