2-硝基-4-吡啶甲酸的应用举例

发布日期:2020/10/14 11:04:19

背景及概述^[1-2]

2-硝基-4-吡啶甲酸是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备具有吡啶结构的GSK-3抑制剂和一种新的抗侵入性化合物。

应用^[1-2]

应用一、

2-硝基-4-吡啶甲酸可用于制备具有下述结构的吡啶衍生物。该类化合物是一种GSK-3抑制剂。GSK-3是进行多种蛋白质底物的磷酸化的脯氨酸引导的丝氨酸/苏氨酸激酶。抑制GSK-3的化合物也可以用于治疗糖尿病、炎性疾病，例如类风湿性关节炎和骨关节炎，难治性抑郁症、精神分裂症、双相障碍、躁郁症、骨质疏松症、心脏保护和各种癌症，例如神经胶质瘤、非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、T或B细胞白血病和多发性骨髓瘤。

应用二、

CN201380060496.5报道了2-硝基-4-吡啶甲酸可用于制备具有下述结构的新的抗侵入性化合物。在绝大多数癌中，死亡并非由于原发肿瘤而是因为由此衍生转移。导致肿瘤侵入且临床通过出现转移定义的这种恶性进展是一起使得侵入性细胞离开原发肿瘤位点并移居至各种靶标组织的原发细胞粘着损失和细胞运动性增加的最终结果。CN201380060496.5报道的该类化合物能够预防转移癌的侵入性进展；并且基于这种活性，该类化合物用于治疗癌症。