弗罗利辛的制备

背景及概述^[1]

弗罗利辛又叫根皮甙，微黄色针状结晶体，能溶于热水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰醋酸等，不溶于醚、氯仿和苯。报道称，根皮甙具有抗肿瘤活性，对皮肤癌有治疗效果，面部用品中使用可抑制黑色素的形成，减淡茶褐色，灰色斑和雀斑的色泽。

根皮甙是一种在许多果树中发现的天然产品，其中包括果蔬的根皮、嫩芽、树叶，以及成熟或未熟的果实。研究表明，苹果树体内酚类物质总含量中，根皮苷占到95％，它的含量之高，以至它的存在状态可影响到分类物质总体得存在状态，所以更多的针对于根皮甙分离纯化都是采用苹果、苹果树皮及叶等中作为原料研究。根皮苷是由根皮素和配糖体为葡糖苷结合成的苷，糖基水解形成葡萄糖，加之含量高，被许多学者认为是碳水化合物的一种贮藏形式。最近国内外的临床研究表明，根皮苷在治疗糖尿病方面有很好的疗效。

制备^[1]

(1)提取：

对苹果根皮原料进行粉碎得粉碎物，用所述苹果根皮原料质量的3-10倍量的纯化水对粉碎物进行提取，其中纯化水中添加有占其质量0.1％-2％的碱性试剂，提取1-3次，温度为20℃-70℃，提取时间为1-3小时。所述碱性试剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠或碳酸钠。提取条件为8倍量，温度55℃，提取时间2h，2次。碱性试剂为碳酸钠，占纯化水质量的1％。

(2)浓缩：

对所得提取液进行浓缩，得到浸膏，浸膏比重0.90-1.08，过滤，得过滤液。比重为1.03。

(3)调酸

将所得过滤液采用酸水调节pH＝2-7，静置，离心分离得沉淀和上清液，所述沉淀为根皮甙产品；所述酸水为盐酸、硫酸、甲酸或乙酸；采用盐酸，pH值为4。

(4)重结晶

将第3步所得沉淀采用1-10倍量纯水溶解，加入沉淀重量1％-20％的脱色剂脱色0.5h-4h，脱色温度为30-80℃，过滤，室温放置结晶，抽滤，真空干燥。所得产品弗罗利辛的纯度大于98％。所述脱色剂选自活性炭、活性白土、活性氧化镁或硅藻土。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201210112671.8一种从苹果根皮中纯化根皮甙的方法