3-甲砜基苯腈的应用举例

发布日期:2020/9/27 10:50:56

背景及概述^[1-2]

3-甲砜基苯腈可用作医药合成中间体，可用于构建噁二唑结构衍生物。有多篇文献报道3-甲砜基苯腈可用于制备S1P1激动剂。

应用^[1-2]

报道一、

3-甲砜基苯腈可用于制备具有下述噁二唑结构的S1P1激动剂。S1P是一个生物活性鞘磷脂代谢物，由造血细胞分泌，在活化的血小板中储存和释放。它作为一个G蛋白偶联受体(GPCR)家族的激动剂起作用。已经有五种鞘氨醇1‑磷酸酯受体被识别(S1P1、S1P2、S1P3、S1P4和S1P5，也被称作内皮细胞分化基因，分别是Edg1、Edg5、Edg3、Edg6和Edg8)，它们在细胞和组织分布广泛，并且在人类和啮齿动物中是高度保守的。S1P参与了多种细胞功能，如生存、增殖和免疫反应。本发明的化合物能较好的发挥S1P1/Edg1受体激动剂的作用，因而具有免疫抑制活性，它能调节白细胞的转运，将淋巴细胞封存于次级淋巴组织中，并能干扰有效免疫反应所需的细胞‑细胞间相互作用。