1-环丁基-1-乙醇的应用举例

背景及概述^[1-2]

1-环丁基-1-乙醇是一种医药中间体，可用于制备DHODH抑制剂或GPR43调节剂。1-环丁基-1-乙醇可由环丁基甲基酮还原得到。

应用^[1-2]

应用一、

CN201780066589.7报道了1-环丁基-1-乙醇可用于制备具有下述2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮结构的化合物。本发明化合物可有效抑制DHODH，因此可用于治疗或预防过度增殖和/或炎性疾病，例如癌症。DHODH位于线粒体中，该酶负责嘧啶从头合成的第二步和限速步骤，其将二氢乳清酸转化为乳清酸。由于嘧啶产生对DNA和RNA合成至关重要，DHODH对细胞增殖是非常重要的。该酶被认为是癌症、免疫学、寄生虫和病毒性疾病的有吸引力的药物靶标，并且DHODH小分子抑制剂如来氟米特/特立氟胺和布喹那已被批准用于类风湿性关节炎和多发性硬化症的临床应用。此外，临床前研究表明，DHODH抑制剂可用于治疗血液学癌症适应症，用于治疗实体瘤(如神经母细胞瘤，黑色素瘤，结肠癌，乳腺癌和肺癌)，用于治疗寄生虫病(如疟疾)，和用于病毒性疾病治疗。

应用二、

CN201580034535.3 报道了1-环丁基-1-乙醇可用于制备具有下述结构的3-取代的2-氨基吲哚衍生物。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐具有药物活性，尤其是作为GPR43受 体激动剂和/或为GPR43受体阳性变构调节剂。因此，它们可用于治疗肥胖症；糖尿病，特别 是糖尿病，如I型糖尿病、II型糖尿病和妊娠期糖尿病；代谢综合征；动脉粥样硬化；肠易激 综合征；自身免疫性疾病包括炎症性肠道疾病(如克罗恩病和溃疡性结肠炎)、类风湿关节 炎和系统性红斑狼疮。所述的化合物也可用于哮喘、肝纤维化，非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、神经炎症、多发性硬化症和结肠直肠癌的治疗。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780066589.7 用作DHODH抑制剂的2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮

[2 [中国发明,中国发明授权] CN201580034535.3 3-取代的2-氨基吲哚衍生物【公开】/3-取代的2-氨基吲哚衍生物【授权】