3-硼-4-氯苯甲酸甲酯的应用举例

背景及概述^[1-2]

3-硼-4-氯苯甲酸甲酯是一种有机中间体，可用于进行Suzuki偶联反应。有文献报道其可用于制备MCT抑制剂或Keap-1 调节剂。

应用^[1-2]

报道一、

WO2016118825报道了3-硼-4-氯苯甲酸甲酯可用于制备具有下述结构的化合物7-（2-氯-5-（羟甲基）苯基）-4-异丁基-2-甲基-6-（萘-1-基甲基）-2,6-二氢-1 H-吡咯并[3,4-d] 哒嗪-1-酮。本发明进一步提供了一种在哺乳动物中治疗病症的方法，其中医学上表明用对MCT1，MCT4或两者具有抑制剂作用的化合物治疗该病症，包括施用有效量的本发明化合物。例如，在各种实施方案中，本发明的化合物显示出抗肿瘤，抗糖尿病，抗炎或免疫抑制的药理作用。本发明的化合物可用于治疗患者的病症，其中所述病症的特征在于活性增强或MCT1和/或MCT4的高流行。例如，该疾病可以是癌症或II型糖尿病。

报道二、

EP2998294报道了3-硼-4-氯苯甲酸甲酯可用于制备具有下述结构的化合物4-氯-3- [2-甲基-5-[（2,3,5,6-四甲基苯基）磺酰基氨基] -8-喹啉基]苯甲酸甲酯。该化合物是一种Keap-1 调节剂。癌症发生以后Keap1-Nrf2通路的高表达或过度积累会降低化疗或放疗引起的过 度氧化应激对肿瘤细胞的伤害，帮助其抵抗化学药物或放射治疗，有利于肿瘤细胞的存活 并促进其生长。此外，在肿瘤发生之后或在恶性肿瘤中Nrf2的过度激活会引起肿瘤细胞对 化疗或放射疗法的抵抗和耐受性、导致患者预后不良。由此看来，肿瘤一旦发生，Nrf2因子 在细胞内积累，不但不利于肿瘤的预防，反而会增强肿瘤细胞的耐药性并促进其生长，不利 于肿瘤的治疗和患者的康复。因此，发现具有Keap1-Nrf2-ARE通路抑制作用的化合物，可为后续抗肿瘤药物的研究提供资源。

参考文献

[1] WO2016118825 - HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MONOCARBOXYLATE TRANSPORTERS

[2] EP2998294 - NAPHTHYL SULFONAMIDE PHENYL DERIVATIVES AS KEAP-1 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS