2,6-二氯-3-吡啶硼酸的制备和应用

背景及概述^[1]

2,6-二氯-3-吡啶硼酸是一种有机中间体，可由2，6-二氯吡啶作为原料一步制备得到。有文献报道2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制备新型双卤代乙酰化杂环菊酯。

制备^[1]

在-78℃下，向二异丙胺（4mL）的THF（60mL）溶液中滴加1.55M的正丁基锂/正己烷溶液（20mL），然后在相同温度下搅拌30分钟。 向该溶液中滴加2，6-二氯吡啶（2.0g）和THF（10mL）的混合物，然后在相同温度下再搅拌1小时。 向其中滴加硼酸三异丙酯（6.8mL）和THF（10mL）的混合物，然后在室温下搅拌20小时。用水稀释反应混合物，然后用盐酸中和，并用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。得到2,6-二氯-3-吡啶硼酸（2.6g）。 ESI +：192

应用^[2]

CN201910044358.7报道了2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制备具有下述结构的一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯，解决了现有拟除虫菊酯杀虫剂无法兼顾良好的灭蚊活性以及耐药性的技术问题。目前，拟除虫菊酯几乎应用于所有农作物、苗圃、各种城市结构和景观美化场所、建筑工地(建筑前用的杀白蚁剂)、家庭/花园环境和许多其他场所。拟除虫菊酯尽管可以对广泛的害虫和螨虫的有效性、低的哺乳动物和禽类毒性、对地下水的低污染以及相对低的施用率。但由于拟除虫菊酯的长期、大量使用，很多蚊虫已对现存的拟除虫菊酯产生耐药性，从而导致现存的拟除虫菊酯由于耐药性较高而导致对野生蚊虫的杀害作用差，进而使病媒控制 体系失效。因此，研发新型、兼顾耐药性低、灭蚊活性良好的拟除虫菊酯， 成为了本领域技术人员亟待解决的技术问题。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2009022633, 19 Feb 2009

[2] [中国发明] CN201910044358.7 一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯及其制备方法和应用