4-氟苯甲酰胺肟的应用举例

背景及概述^[1]

4-氟苯甲酰胺肟是一种医药中间体，可由对氟苯腈与盐酸羟胺一步制备得到。有文献报道4-氟苯甲酰胺肟可用于制备GSK-3抑制剂和HIV-1抑制剂。

应用^[2-3]

应用一、

4-氟苯甲酰胺肟可用于制备下述具有糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制活性的新的医用吡咯并嘧啶衍生物。该类吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可作为治疗和/或预防药物用于GSK-3活性的其中起作用的各种疾病，特别是：葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病并发症(视网膜病、肾病、神经病、大动脉损伤等)、阿尔茨海默氏病、神经变性病(艾滋病脑病、亨廷顿舞蹈病、帕金林氏病、肌萎缩性侧索硬化、播散性多发性硬化等)、双相情感性精神障碍(躁狂抑郁症)、创伤性脑病/脊柱损伤、癫痫、肥胖症、动脉粥样硬化、高血压、多囊性卵巢病、X综合症、脱发症、炎症(变形关节炎、风湿病、特应性 皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、脓毒症、广泛性炎症 等)、癌症、免疫缺陷症等。

应用二、

4-氟苯甲酰胺肟可用于制备下述吲哚氧羰基哌嗪类化合物。该类化合物可用于抑制HIV病毒。HIV-1（人类免疫缺陷病毒-1）感染仍然是一个主要的医学问题，全世界估计有3340万人感染了艾滋病。

参考文献

[1] Krasavin M , Shetnev A , Sharonova T , et al. Heterocyclic periphery in the design of carbonic anhydrase inhibitors: 1,2,4-Oxadiazol-5-yl benzenesulfonamides as potent and selective inhibitors of cytosolic hCA II and membrane-bound hCA IX isoforms.[J]. Bioorganic Chemistry, 2017:88.

[2] From PCT Int. Appl., 2002004440, 17 Jan 2002

[3] [中国发明,中国发明授权] CN03806235.6 吡咯并嘧啶衍生物