BOC-L-3-噻吩丙氨酸的应用举例

发布日期:2020/8/31 13:07:57

背景及概述^[1-2]

BOC-L-3-噻吩丙氨酸是一种氨基酸衍生物，有文献报道其可用于制备XIa因子抑制剂和AKT抑制剂。

应用^[1-2]

应用一、

BOC-L-3-噻吩丙氨酸可用于制备具有下述结构的XIa因子抑制剂。XIa是一种血浆丝氨酸蛋白酶，参与血液凝固的调节。尽管凝血是调节生物体内稳态的必要和重要部分，但异常凝血也会产生有害影响。例如，血栓形成是在心脏的血管或腔内形成或存在血块。这样的血块会滞留在血管中，从而阻塞循环并引发心脏病或中风。血栓栓塞性疾病是工业化世界中死亡和残疾的原因。

应用二、

BOC-L-3-噻吩丙氨酸可用于制备具有下述结构的AKT抑制剂。PI3K/AKT/mTOR信号通路是细胞内重要的信号传导通路，影响细胞的代谢、增值、转录、存活和血管生成等方面，与各种肿瘤的发生和发展有着密切的关系，并且也与糖尿病、心血管系统疾病有关。AKT又称为蛋白激酶B(protein kinase B，PKB)，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。在正常组织中PI3K/AKT信号传导处于活化状态，而当该通路过度激活时，p-AKT过度表达，则可能通过下调肿瘤抑制蛋白p53、刺激蛋白质合成、抑制细胞凋亡等方式导致肿瘤细胞的无限增值。因此抑制该通路的激活，可促进癌细胞的程序死亡，有利于肿瘤的治疗。目前各种小分子AKT抑制剂被陆续报道进入肿瘤治疗的临床研究，如乳腺癌，前列腺癌，髓性白血病，淋巴细胞白血病，骨髓瘤等。