6-氯-2-羟基烟酸的制备和应用

背景及概述^[1]

6-氯-2-羟基烟酸是一种烟酸衍生物，具有降血脂特性，虽然已知烟酸是有效的降血脂药，并且在降低人的血清胆固醇和脂质水平方面具有价值，但使用会受到诸如血管稀释的副作用，由于在正常条件下会长时间使用降血脂药，所以这种副作用非常不利。烟酸衍生物如6-氯-2-羟基烟酸比烟酸显着更有效的降血脂药，可以避免不希望的副作用的发生。

制备^[1]

将24.7g 2-羟基-5氨基烟酸溶于111ml浓盐酸，冷却至-5℃，在15分钟内滴加16.2g亚硝酸钠的40ml水溶液，同时将温度保持在-5℃至-2℃的范围内，将浆液在-5℃下再搅拌15分钟。将溶于100毫升浓盐酸中的18克氯化亚铜在100毫升浓盐酸中冷却，然后在10分钟内缓慢倒入搅拌的溶液中，并保持温度在5℃到15℃内。然后将混合液在室温下搅拌2.5小时，滤出固体，用20毫升水洗涤两次，然后用20毫升乙醇干燥，先从乙醇中重结晶，然后从水中重结晶，得到黄色针状6-氯-2-羟基烟酸，熔点为266℃-268℃。

应用^[1]

在密封管中，将20份28％的氨水在175°C下，加入于密封管中的6-氯-2-羟基烟酸，反应6小时，在蒸发和结晶残留物后，得到6-氨基-2-羟基烟酸，将6-氨基-2-羟基烟酸的水溶液与一当量的氢氧化钠在水中加热，溶液蒸发至干，残留物从少量水或含水醇中结晶，得到6-氨基-2-羟基烟酸钠。

参考文献

[1] GB1317239 - NICOTINIC ACID DERIVATIVES