盐酸苄达明的应用

背景及概述^[1][2]

盐酸苄达明为解热镇痛药，国内外应用多年。而作为治疗细菌性阴道炎，国内还没有临床研究报道，但国外已普遍使用盐酸苄达明洗剂和软膏剂用于治疗细菌性阴道炎。现有的盐酸苄达明软膏剂因其选用油溶性辅料，其组成有饱和脂肪酸甘油三酯、柠檬酸、柠檬酸钠、苯甲酸等，腔道给药后与病理组织接触时间较短，药物释放较快，患者需要多次反复给药，既容易污染衣物，也给患者使用带来了诸多不便。而已上市的凝胶剂则用于治疗关节炎等；并且该凝胶剂容易在放置过程中造成pH值下降，破坏水溶性辅料羟乙基纤维素的理化性质，致使该凝胶剂在使用过程中，与皮肤组织的附着力下降，不能有效地发挥药物的治疗效果；同时由于pH值的不稳定、易波动变化等，也严重地影响了该凝胶剂的质量和用药安全。

盐酸苄达明（Benzydamine Hydrochloride），别名消炎灵或炎痛静，化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物，具有消炎，解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。

盐酸苄达明

应用^[3]

盐酸苄达明可溶片

其组成为：盐酸苄达明250g，氯化钠100g，交联羧甲基纤维素钠25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸钠5g，浓度为80％的乙醇水溶液30ml。

制备方法：按以下步骤：

a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80％的乙醇水溶液制软材，过20目筛制粒，于60～70℃通风干燥1小时；

b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒，再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸，混匀；

c)、测定上述混匀物的含量，计算片重，压片得成品。

盐酸苄达明栓剂

其组成为盐酸苄达明25 g，混合脂肪酸甘油酯1.5kg；制成1000枚栓剂。制备方法：按以下步骤进行：

a)、将上述混合脂肪酸甘油酯1.5kg置于50～60℃水浴中熔化，再加入配比中已微粉化的原料盐酸苄达明，搅拌分散成均匀混悬液；

b)、测定所述混悬液含量，并计算分装量；

c)、待所述混悬液冷却到45℃后，填充于栓模中；

d)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

盐酸苄达明凝胶剂

其组成为：每100克中含有盐酸苄达明0.5克、柠檬酸0.5克、柠檬酸钠0.8克、甘油50克、羟乙基纤维素18克、玫瑰香精1克，余量为蒸馏水。

制备方法：

a)、首先将上述配比中的柠檬酸、柠檬酸钠置于配料容器中，加水搅拌溶解后，加入配比中的盐酸苄达明，室温搅拌溶解，

b)、再依次加入配比中的甘油和羟乙基纤维素，搅拌混匀，于60～70℃温度下加热溶涨后，加水至配比量；

c)、放置6小时，加入配比中的玫瑰香精，搅拌混匀后得成品；

d)、测定所得成品的外观、pH值和含量合格后，用软管或推进器进行分装。

其成品pH值为5.54。

主要参考资料

[1] 冯英凯, 王引虎, 张俊才, 张西洲, & 田亚平. (2010). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果. 中国药业(13), 10-11.

[2] 冯英凯, 王引虎, 张俊才, 张西洲, & 田亚平. (2010). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果. 中国药业(13), 14-15.

[3] 何永花, & 周后旭. (2011). 盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果分析. 内蒙古中医药, 030(011), 85-86.