7-硝基吲哚-2-酮的应用

背景及概述^[1-2]

7-硝基吲哚-2-酮是一种医药中间体，由文献报道其可以用于制备Aurora /FLT3抑制剂，用于肿瘤疾病的治疗。

应用^[1-2]

最近的研究表明，FLT3突变体相关的AML治疗时， Aurora /FLT3双重抑制剂与选择性FLT3相比，具有更好的单药功效抑制作用。极光（Aurora）激酶组成三个同源丝氨酸/苏氨酸激酶的小家族（Aurora A，Aurora B和Aurora C）在哺乳动物细胞周期调控中具有重要作用。 三种极光激酶同工酶具有不同的亚细胞位置和功能有丝分裂。Aurora A和Aurora B在各种实体瘤和血液系统恶性肿瘤中过表达，是一种重要的药理靶标。

报道一、

CN201380020494.3报道了7-硝基吲哚-2-酮可用于制备具有下述结构的一种作为蛋白质激酶抑制剂的新颖吲哚啉-2-酮衍生物，特别是Aurora-B及FLT-3抑制剂，其可用于治疗例如癌症的过度增生性疾病。

报道二、

Jagtap等人报道了7-硝基吲哚-2-酮可还原为7-氨基吲哚-2-酮，然后用于制备下述酰基脲基吲哚-2-酮衍生物，该类化合物也可以用于Aurora-B及FLT-3抑制剂。

参考文献

[1] CN201380020494.3 作为蛋白质激酶抑制剂的吲哚啉-2-酮衍生物

[2]From European Journal of Medicinal Chemistry, 85, 268-288; 2014