麦冬皂苷B的生物活性研究

背景及概述^[4]

麦冬皂苷B是一种提取自中药材麦冬的皂苷类化合物，具有抗肿瘤、抗心肌缺血、调节免疫等方面的作用。在抑菌实验中，麦冬皂苷B对可以提高克霉唑对人工诱导耐药的白色念珠菌的抑菌性能。

生物活性研究^[1-3]

报道一、

胡惠清等人探讨了麦冬皂苷B对人黑色素瘤（Melanoma）A375细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响以及相关机制。方法：麦冬皂苷B处理A375细胞后,采用CCK-8法检测细胞活力;流式细胞仪检测A375细胞周期变化及细胞凋亡水平;Hoechst33258荧光染色法观察细胞凋亡形态;免疫印迹法检测麦冬皂苷B对A375细胞PI3K,p-PI3K,AKT,p-AKT蛋白以及通路下游凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax,Cleaved-caspase3表达的影响。结果：麦冬皂苷B能抑制A375细胞增殖活力及PI3K/Akt/mTOR通路的活化;麦冬皂苷B促进了A375细胞内Bax和Cleaved-caspase 3的表达,抑制Bcl-2表达,诱导人黑色素瘤细胞发生凋亡;麦冬皂苷B阻滞了A375细胞细胞周期,G0/G1期细胞比例明显升高;PI3K/Akt/mTOR通路活化剂IGF-1处理A375细胞后抑制了麦冬皂苷B的上述作用。结论：麦冬皂苷B能抑制A375细胞的增殖,诱导细胞发生凋亡,阻滞细胞周期于G0/G1期。

报道二、

蒋为等人探讨了麦冬皂苷B对胶质瘤细胞增长与迁移的抑制作用。方法：培养人胶质瘤U87和U251细胞株,取对数生长期细胞进行实验。采用0.9%氯化钠溶液、10μmol/L麦冬皂苷B、20μmol/L麦冬皂苷B分别处理U87和U251细胞。通过MTT实验检测胶质瘤细胞增殖情况,通过流式细胞技术检测胶质瘤细胞周期,利用transwell实验分析胶质瘤细胞迁移情况。蛋白质印迹法检测U87细胞中细胞周期蛋白D1和基质金属蛋白酶2表达情况。结果：10、20μmol/L的麦冬皂苷B均能在不同程度上抑制U87、U251细胞增殖,且20μmol/L的麦冬皂苷B抑制作用更明显,差异有统计学意义(P<0.05)。其中,10、20μmol/L的麦冬皂苷B作用U87细胞24 h时的抑制率分别为(30.71%±9.02%)、(48.93%±7.53%),作用U251细胞24 h时的抑制率分别为(41.33%±3.30%)、(52.80%±6.40%)。麦冬皂苷B对U87和U251细胞的细胞周期G1期到S期的转化有一定抑制作用,细胞阻滞于G1期。10、20μmol/L的麦冬皂苷B对U87和U251细胞的迁移有一定程度抑制作用,其抑制作用随着药物浓度的升高而增强。10、20μmol/L的麦冬皂苷B对U87细胞中细胞周期蛋白D1和基质金属蛋白酶2表达均有一定程度的抑制作用,随着药物浓度的升高抑制作用增强。结论：麦冬皂苷B能够通过抑制细胞周期蛋白D1和基质金属蛋白酶2的表达发挥抑制胶质瘤细胞增殖和迁移的作用。

报道三、

孟鑫等人探讨了麦冬皂苷B(OPB)对人结肠癌SW620细胞增殖、凋亡及转化生长因子-β1(TGF-β1)/Smad信号通路的影响。方法：采用含100 k U·L^-1青霉素、100 mg·L^-1链霉素、体积分数10%胎牛血清的RMPI-1640培养液体外培养结肠癌SW620细胞,取对数生长期细胞接种于96孔板中,细胞培养24 h后分为空白对照组、OPB低剂量组(5μmol·L^-1)、OPB中剂量组(10μmol·L^-1)和OPB高剂量组(20μmol·L^-1),然后将各组细胞培养板移入培养箱中继续培养。取各组培养24、48、72 h的SW620细胞,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测SW620的细胞抑制率。取各组培养48 h的SW620细胞,采用流式细胞术检测SW620细胞周期及凋亡情况,酶联免疫吸附试验法检测SW620细胞中TGF-β1蛋白的表达,Western blot法检测SW620细胞中磷酸化Smad3(p-Smad3)、Smad4及细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)的表达。结果：OPB低、中、高剂量组SW620细胞抑制率显著高于空白对照组(P <0. 05),OPB中、高剂量组SW620细胞抑制率显著高于OPB低剂量组(P <0. 05),OPB高剂量组SW620细胞抑制率显著高于OPB中剂量组(P <0. 05)。与空白对照组比较,OPB低、中、高剂量组G2/M期SW620细胞比例下降,G0/G1和S期SW620细胞比例升高(P <0. 05)。与OPB低剂量组比较,OPB中、高剂量组G2/M期SW620细胞比例降低,G0/G1和S期SW620细胞比例升高(P <0. 05);与OPB中剂量组比较,OPB高剂量组G2/M期SW620细胞比例降低,G0/G1和S期SW620细胞比例升高(P <0. 05)。OPB低、中、高剂量组SW620细胞凋亡率显著高于空白对照组(P <0. 05),OPB中、高剂量组SW620细胞凋亡率显著高于OPB低剂量组(P <0. 05),OPB高剂量组SW620细胞凋亡率显著高于OPB中剂量组(P <0. 05)。OPB低、中、高剂量组细胞培养基中TGF-β1水平低于空白对照组(P <0. 05),OPB中、高剂量组细胞培养基中TGF-β1水平低于OPB低剂量组(P <0. 05); OPB高剂量组细胞培养基中TGF-β1水平低于OPB中剂量组(P <0. 05)。与空白对照组比较,OPB低、中、高剂量组SW620细胞中p-Smad3、Cyclin D1蛋白相对表达量显著下降,Smad4蛋白相对表达量显著升高(P <0. 05);与OPB低剂量组比较,OPB中、高剂量组SW620细胞中p-Smad3、Cyclin D1蛋白相对表达量显著下降,Smad4蛋白相对表达量显著升高(P <0. 05);与OPB中剂量组比较,OPB高剂量组SW620细胞中p-Smad3、Cyclin D1蛋白相对表达量显著下降,Smad4蛋白相对表达量显著升高(P <0. 05)。结论：OPB可明显抑制人结肠癌SW620细胞增殖,其机制可能与OPB阻滞TGF-β1/Smad信号通路有关。

参考文献

[1] 胡惠清,李静,方坤,卢彩红,刘斌.麦冬皂苷B通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路诱导人黑色素瘤A375细胞凋亡[J].中国中西医结合皮肤性病学杂志,2020,19(02):107-112.

[2] 蒋为,董韬,陆宇,雷伟,刘冬冬,梁国标.麦冬皂苷B对胶质瘤细胞增长与迁移抑制作用研究[J].创伤与急危重病医学,2020,8(01):51-53.

[3] 孟鑫,李振想,姜孝奎.麦冬皂苷B对人结肠癌SW620细胞增殖和凋亡的影响及机制[J].新乡医学院学报,2019,36(12):1110-1114.

[4] [中国发明] CN201811642799.9 一种妇科复方克霉唑组合物