4-溴-2，6-二甲基苯酚的制备和应用

背景及概述^[1]

4-溴-2，6-二甲基苯酚是一种芳基卤化物。在有机合成中，芳基卤化物是广泛存在于许多具有生物活性的天然产物中，同时芳基卤化物作为重要的有机合成中间体，大大提高了有机合成的效率。

制备^[1]

4-溴-2，6-二甲基-苯酚的制备：取一25mL Schlenk反应管，加入2，6-二甲基-苯酚61mg，48％氢溴酸水溶液92.7mg，二甲基亚砜39μL，乙酸乙酯2mL，在60℃下搅拌3小时。反应结束后柱层析分离得到4-溴-2，6-二甲基-苯酚96mg，产率95％。¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.02(s，2H)，4.61(s，1H)，2.22(s，6H).¹³CNMR(100MHz，CDCl₃)δ151.3，131.0，125.2，112.0，15.7.

应用^[2]

CN201310456775.5报道了4-溴-2，6-二甲基苯酚可用于制备一种间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物N-(4’-氰基苯基)-2-(2’,6’-二甲基-4’-溴-苯氧基)-5-硝基嘧啶。间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物类化合物在抑制HIV复制的细胞试验 (MT-4细胞)中显示出显著的抗病毒活性和较高的选择性。间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物具有较大的开发价值。在本发明的化合物上进行新的结构修饰及深入研究有助于开发出新的抗HIV药物。

参考文献

[1]CN201510056285.5芳基卤化物的廉价高效制备方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201310456775.5 间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用