呋喃硫胺的制备

背景及概述^[1]

呋喃硫胺是维生素B1的衍生物，亦称长效维生素B1，适用于维生素B1缺乏的脚气病或Wernicke脑病的治疗，亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。

制备^[1-2]

在500ml带搅拌的三口烧瓶中，加入100g硫代硫胺（纯）、 150g纯水，搅拌降温，待温度降至15℃时，缓慢滴加114.72g质量百分比浓度为25%的过氧化氢水溶液，控制反应温度15℃-30℃，滴加反应5小时，反应结束保温0.5h，加入5g活性炭，保温脱色1h，过滤，滤除活性炭，将得到的滤液，投入1000 ml带搅拌的三口烧瓶中，搅拌降温，控制20℃-30℃，滴加80g25%的氢氧化钠水溶液，调节溶液体系PH11-12，滴加时间2小时，滴加结束，保温搅拌0.5小时，然后加入80 g四氢呋喃甲基硫代硫酸钠，控制20℃-30℃，保温搅拌4h后，过滤得到呋喃硫胺粗品，以水重结晶后，过滤，烘干，得到含量99.3%（液相色谱法，以干品计），澄清度、溶液色合格的呋喃硫胺干燥品114.2g，收率 84.3 %（以硫代硫胺计）。

药理作用^[2]

本品为维生素类药。与维生素B1一样，活性硫胺在体内与焦磷酸结合成辅羧酶，参与糖代谢中丙酮酸和α-酮戊二酸的氧化脱羧反应，是糖类代谢所必需。缺乏时，氧化受阻形成丙酮酸，乳酸堆积，并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统，出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎，表现为感觉异常、神经痛、四肢无力，以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多，使小动脉扩张，舒张压下降，心肌代谢失调，故易出现心悸、急促、胸闷、心脏肥大、肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降，导致衰弱和体重下降等。

呋喃硫胺是维生素B1的衍生物，在体内迅速转化为活性硫胺，不为体内硫胺酶分解，对组织亲和力强，脏器与血中浓度高，维持时间长，具有高效、长效、低毒的特性。

主要用途和用法^[2]

用途同“维生素B1”。因其对神经系统疾病有较好疗效，主要用于各种神经痛、神经炎、小儿麻痹后遗症、小儿遗尿等。也用于减轻手术后的麻痹或感觉障碍，消除剧烈活动后的疲劳，治疗链霉素引起的听觉障碍和抗血吸虫病药物引起的头昏、乏力等。口服： 成人25～50mg，tid。肌：成人20～40mg，qd。

不良反应及注意事项^[2]

可有头昏、乏力、恶心症状，停药后即消失。注射部位偶有硬块，停药后热敷可去之。

参考文献

[1] [中国发明] CN201811576517.X 一种呋喃硫胺的制备方法

[2]临床用药速查手册