双氟拉松的制备和应用

背景及概述^[2]

双氟拉松，中文别名二氟拉松、双醋二氟松霜、索康，分子式: C22H28F2O5，分子量: 410.45。二氟拉松是一种皮质类固醇激素制剂，有抗炎、抗瘙痒、免疫抑制及缩血管作用，外用后的药理作用与倍他米松及其衍生物相似，适用于对皮质类固醇激素治疗有效的各种皮肤病，能减轻炎症及瘙痒症状。主要用于银屑病、接触性皮炎、钱币状湿疹、慢性手足部皮炎、汗疱疹等。外涂于患处，每天2次。

制备^[1]

将碳酸钾(0.7g)和水(7ml)制备的溶液在搅拌下加入二氟松21-乙酸酯 (1.4g)在甲醇(15ml)中的悬浮液中，持续搅拌3小时，真空浓缩溶液，残余 物用水稀释。得到的悬浮液过滤得到双氟拉松，将其用水洗涤并干燥。

应用^[2]

CN201210068317提供了一种治疗皮肤病的外用药物及其应用，该药物由药物活性成分和药学上可接受的辅料组成，所述药物活性成分为二氟拉松和阿达帕林的混合物，或者为二氟拉松和阿维A的混合物，或者为二氟拉松、阿达帕林和阿维A的混合物。本发明克服了单一用药疗效差、副作用大的缺点，通过二氟拉松与阿达帕林或/和阿维A的复配得到了本发明的复方外用药物。本发明制剂可制成不同形态的外用剂型，因为药物的协同、互补作用，该复方外用药物治疗效果增强，在临床应用上减轻了患者的不良反应，对皮肤疾病治疗效果显著，易于被患者接受。

参考文献

[1] [中国发明] CN02823755.2 6α-氟皮质甾类的制备方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201210068317.X 一种治疗皮肤病的外用药物及其应用【公开】/一种含二氟拉松、阿达帕林和阿维A的治疗皮肤病的外用药物及其应用【授权】