2-异氰酰丙酸乙酯的应用

背景及概述^[1]

2-异氰酰丙酸乙酯可作为医药合成中间体，如可用于制备一种维生素C氨基甲酸酯型化合物如2-（（5R）-5S）-1.2-二乙酰氧基乙基-4-羟基-2-氧-2，5-二氢呋喃-3-氧代）羰基-1-氨基丙酸酯，该化合物特别适合用于具有褐色色素沉着斑点、衰老斑点的个体的皮肤，或者用于希望对抗源自黑色素生成的褐色的外观的个体的皮肤，还可以使头发、睫毛、头发以及嘴唇和/或指甲脱色和/或变亮。

应用^[1]

2-异氰酰丙酸乙酯可用于制备2-（（5R）-5S）-1.2-二乙酰氧基乙基-4-羟基-2-氧-2，5-二氢呋喃-3-氧代）羰基-1-氨基丙酸酯：

将1克维生素C 5，6-异亚丙基溶于10毫升二恶烷中，用191毫克NaOH中和。然后添加0.62ml的2-异氰酰丙酸乙酯，并且将介质在50℃下加热4小时。将反应物减压浓缩并将残余物溶于浓盐酸溶液中，并搅拌2小时。将其减压浓缩并在硅胶上纯化。得到500mg纯产物（黄色粘性油），产率为34％。

参考文献

[1] WO2008129188 METHOD FOR THE DEPIGMENTATION OF KERATINOUS MATERIALS WITH THE HELP OF CARBAMATE COMPOUNDS OF VITAMIN C, AND USE OF SAID COMPOUNDS