2-氨基-5-二乙基氨基戊烷的制备和应用

背景及概述^[1-2]

2-氨基-5-二乙基氨基戊烷是一种有机中间体，可由二乙基氨基戊醇通过一步制备得到。有文献报道其可以用制备Nur77受体调控剂。

制备^[1]

催化剂制备：

将含有4.48％NiO，1.52％CuO和2.82％ZrO₂的硝酸镍，硝酸铜和乙酸锆的水溶液在恒定温度下与20％的碳酸钠水溶液在恒流中同时置于搅拌容器中温度保持在70℃，以保持用7.0玻璃电极测得的pH值。

 过滤获得的悬浮液，并用去离子水洗涤滤饼，直到滤液的电导率约为20μS。然后将如此多的七钼酸铵掺入仍然湿润的滤饼中，从而获得以下指定的氧化物混合物。然后将滤饼在干燥箱或喷雾干燥器中在150℃的温度下干燥。然后将以此方式获得的氢氧化物/碳酸盐混合物在500℃的温度下加热4小时。

由此获得的催化剂具有以下组成：50重量％的NiO，17重量％的CuO，1.5重量％的MoO₃和31.5重量％的ZrO₂。将催化剂粉末与3重量％的石墨混合并制成6×3毫米片变形。片剂的孔隙率（通过吸水率测量）为0.20 ml/g，硬度为3500N/cm²。

反应操作：

于200 bar和155-157°C的条件下在连续操作的高压反应器中每小时填充60升催化剂（A型），并每小时加入15升二乙基氨基戊醇和40升氨（对应于1:20摩尔比）。 转化率为80％时，炉膛出料显示出91％的产品选择性。

应用^[2]

CN201910105476.4报道了2-氨基-5-二乙基氨基戊烷可用于报道下述化合物，该化合物是嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂。孤儿核受体Nur77，其也被称为NGFIB(神经生长因子IB)或孤儿核受体TR3，是癌症、新陈代谢和炎症性疾病发生发展过程中一个的关键调节子。该化合物可调节Nur77信号通路，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

参考文献

[1] EP0697395 - PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIAMINES BY CATALYTIC AMINATION OF AMINO ALCOHOLS

[2] [中国发明] CN201910105476.4 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用