戊酸双氟可龙的制剂方法

背景及概述^[1]

戊酸双氟可龙是甾体皮质激素的一种，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。由于在分子中引入了21-戊酸酯，使得戊酸双氟可龙的脂溶性更好，从而在外用治疗时能够达到更好的疗效。戊酸双氟可龙外用制剂主要为0.1％戊酸双氟可龙乳膏剂(商品名：葛兰素史克制药生产)，市售的戊酸双氟可龙乳膏为水包油乳膏，配方为：约70％的水作为水相，油相由碳氢化合物(白凡士林，石蜡)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，十八醇，卡波姆934，EDTA-2Na，以及作为防腐剂的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。

制剂^[1]

戊酸双氟可龙2.0g(晶型I)，白凡士林150g，十八醇30g，液体石蜡80g，平平加A-2080g，甘油80g，尼泊金乙酯1g，柠檬酸(C6H8O7·H2O)2g，柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸双氟可龙晶型I微粉平均粒径8.1μm按以上配比精确称量，乳膏配制过程如下：

(1)油相配制：，取白凡士林，十八醇，液体石蜡，平平加A-20置于容器中，加热至熔融，温度保持在90℃；

(2)水相配制：将柠檬酸与柠檬酸钠溶于处方量的注射用水中，将主药均匀分散于甘油中，加入柠檬酸与柠檬酸钠的水溶液，尼泊金乙酯，加热，搅拌均匀温度保持在80℃；

(3)合相：将步骤(1)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在90℃，搅拌30min，冷却成膏，得到1000g乳膏，含量0.1％。

主要参考资料

[1] CN201110392101.4 一种双氟可龙戊酸酯新晶型及其制备的局部外用制剂