2'-羟基查尔酮的应用

概述^[1]

2'-羟基查尔酮可用作药物合成中间体，如制备黄酮醇类化合物。黄酮醇类化合物作为生物体内的次生代谢物广泛分布于大自然中，因其具有多种 多样的生理活性，而备受国内外广泛重视。目前，黄酮醇化合物的生物活性研究主要在对心 血管系统、抗病毒、抗消炎和抗肿瘤作用等。

制备^[1]

2'-羟基查尔酮的制备：在50mL单口烧瓶内加入30ml 20％(V/V)乙醇和(11.06mmol)氢氧化钠，室温搅拌 0.5h后加入取代2-羟基苯乙酮(1.66mmol)和苯甲醛(1.66mmol)，室温搅拌 18h，TLC监测至新点产生原料点不再变化，停止反应，将反应物倒入水中，搅拌同时用6mol/ L的盐酸调节PH值至酸性，将反应物过滤，得到滤饼，用纯净水冲洗2次，经硅胶柱层析[V(石 油醚)∶V(乙酸乙酯)＝5∶1]得2'-羟基查尔酮，收率85％。

应用^[1]

2'-羟基查尔酮可用于黄酮醇的制备：在50mL单口烧瓶内加入30ml 20％(V/V)乙醇和(11.06mmol)氢氧化钠，室温搅拌 0.5h后加入2’-羟基查尔酮(3.67mmol)，室温搅拌0.5h，慢慢滴加双氧水 (4.33mmol)，TLC监测至2’-羟基查尔酮消失后停止反应，将反应物倒入水 中，搅拌同时用6mol/L的盐酸调节PH值至酸性，将反应物过滤，得到滤饼，用纯净水冲洗2 次，经硅胶柱层析[V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)＝5∶1]得黄酮醇。收率88％。

主要参考资料

[1] CN201611200223.8 O，O’-二烷基-O’’-(取代黄酮-3-基)磷酸酯类衍生物、制备方法及应用